LY-2183240 es un fármaco que actúa como un potente inhibidor de la recaptación del endocannabinoide anandamida y como inhibidor de la amida hidrolasa de ácido graso (FAAH), la principal enzima responsable de degradar la anandamida. Esto conduce a niveles marcadamente elevados de anandamida en el cerebro, y se ha demostrado que LY-2183240 produce efectos tanto analgésicos como ansiolíticos en modelos animales. [1] [2] [3] Si bien LY-2183240 es un potente inhibidor de FAAH, tiene una selectividad relativamente baja y también inhibe varios otros objetivos secundarios de las enzimas. [4]En consecuencia, nunca se desarrolló para uso clínico, aunque sigue siendo ampliamente utilizado en investigación y también se ha vendido como medicamento de diseño . [5]
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Nombres | |
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Nombre IUPAC N, N-dimetil-5 - [(4-bifenil) metil] tetrazol-1-carboxamida | |
Identificadores | |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
ChemSpider | |
Tarjeta de información ECHA | 100.189.657 ![]() |
PubChem CID | |
UNII | |
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Propiedades | |
C 17 H 17 N 5 O | |
Masa molar | 307.349 |
Salvo que se indique lo contrario, los datos se proporcionan para materiales en su estado estándar (a 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). | |
Referencias de Infobox | |
Ver también
Referencias
- ^ Dickason-Chesterfield AK, Kidd SR, Moore SA, Schaus JM, Liu B, Nomikos GG, Felder CC (2006). "Caracterización farmacológica del transporte de endocannabinoides e inhibidores de amida hidrolasa de ácidos grasos". Neurobiología celular y molecular . 26 (4–6): 407–23. doi : 10.1007 / s10571-006-9072-6 . PMID 16736384 . S2CID 24361518 .CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
- ^ Maione S, Morera E, Marabese I, Ligresti A, Luongo L, Ortar G, Di Marzo V (noviembre de 2008). "Efectos antinociceptivos de los inhibidores de tetrazol de inactivación endocannabinoide: mecanismos mediados por receptores cannabinoides y no cannabinoides" . Revista británica de farmacología . 155 (5): 775–82. doi : 10.1038 / bjp.2008.308 . PMC 2584918 . PMID 18660824 .CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
- ^ Powers MS, Barrenha GD, Mlinac NS, Barker EL, Chester JA (diciembre de 2010). "Efectos del nuevo inhibidor de la captación de endocannabinoides, LY2183240, sobre el sobresalto potenciado por el miedo y los comportamientos de búsqueda de alcohol en ratones criados selectivamente para una alta preferencia de alcohol" . Psicofarmacología . 212 (4): 571–83. doi : 10.1007 / s00213-010-1997-2 . PMC 2982902 . PMID 20838777 .CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
- ^ Alexander JP, Cravatt BF (agosto de 2006). "El bloqueador del transporte de endocannabinoides putativo LY2183240 es un potente inhibidor de FAAH y varias otras serina hidrolasas cerebrales". Revista de la Sociedad Química Estadounidense . 128 (30): 9699–704. doi : 10.1021 / ja062999h . PMID 16866524 .
- ^ Uchiyama N, Matsuda S, Kawamura M, Shimokawa Y, Kikura-Hanajiri R, Aritake K, Urade Y, Goda Y (2014). "Caracterización de cuatro nuevas drogas de diseño, 5-cloro-NNEI, análogo de indazol NNEI, α-PHPP y α-POP, con 11 nuevas drogas de diseño distribuidas en productos ilegales". Ciencia forense Int . 243 : 1-13. doi : 10.1016 / j.forsciint.2014.03.013 . PMID 24769262 .CS1 maint: varios nombres: lista de autores ( enlace )
Otras lecturas
Moore, SA; Nomikos, GG; Dickason-Chesterfield, AK; Schober, DA; Schaus, JM; Ying, BP; Xu, YC; Phebus, L; Simmons, RM; Li, D; Iyengar, S; Felder, CC (2005). "Identificación de un sitio de unión de alta afinidad involucrado en el transporte de endocannabinoides" . Actas de la Academia Nacional de Ciencias . 102 (49): 17852–7. doi : 10.1073 / pnas.0507470102 . PMC 1295594 . PMID 16314570 .