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| Datos clinicos | |
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| Nombres comerciales | Xyzal, Levazyr, otros |
| Otros nombres | Diclorhidrato de levocetirizina |
| AHFS / Drugs.com | Monografía |
| MedlinePlus | a607056 |
| Datos de licencia |
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| Vías de administración | Oral |
| Código ATC | |
| Estatus legal | |
| Estatus legal | |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | Elevado |
| Enlace proteico | 90% |
| Metabolismo | Hígado 14% CYP3A4 |
| Vida media de eliminación | 6 a 10 horas |
| Excreción | Riñón y heces |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEBI | |
| CHEMBL |
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| Ligando PDB |
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| Tablero CompTox ( EPA ) |
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| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 21 H 25 Cl N 2 O 3 |
| Masa molar | 388,89 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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  (¿qué es esto?) (verificar) | |
La levocetirizina , que se vende bajo la marca Xyzal entre otros, es un antihistamínico que se usa para el tratamiento de la rinitis alérgica (fiebre del heno) y urticaria a largo plazo de causa poco clara. [1] Es menos sedante que los antihistamínicos más antiguos. [2] Se toma por vía oral. [1]
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, sequedad de boca, tos, vómitos y diarrea. [1] El uso durante el embarazo parece seguro, pero no ha sido bien estudiado y su uso cuando la lactancia materna no es de seguridad clara. [3] Se clasifica como un antihistamínico de segunda generación y las obras mediante el bloqueo de la histamina H 1 receptores . [4] [1]
La levocetirizina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2007. [1] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2017, fue el medicamento número 175 más recetado en los Estados Unidos, con más de tres millones de recetas. [5] [6]
Usos médicos [ editar ]
La levocetirizina se usa para la rinitis alérgica. [7] Esto incluye síntomas de alergia como ojos llorosos, secreción nasal, estornudos, urticaria y picazón. [8]
Efectos secundarios [ editar ]
La levocetirizina se denomina antihistamínico no sedante ya que no ingresa al cerebro en cantidades significativas y, por lo tanto, es poco probable que cause somnolencia. La seguridad cardíaca con repolarización puede ser mejor que con otros antihistamínicos, ya que la levocetirizina no prolonga significativamente el intervalo QT en individuos sanos. [9] [10] [11] Sin embargo, algunas personas aún pueden experimentar algo de somnolencia leve , dolor de cabeza , sequedad de boca , mareos , problemas de visión (principalmente visión borrosa ), palpitaciones y fatiga . [12]
Farmacología [ editar ]
La levocetirizina es un antihistamínico . Actúa como un agonista inverso que disminuye la actividad en los receptores de histamina H1 . Esto, a su vez, evita la liberación de otras sustancias químicas alérgicas y aumenta el suministro de sangre al área, además de aliviar los síntomas típicos de la fiebre del heno.
Química [ editar ]
Químicamente, la levocetirizina es el enantiómero levorotario activo de la cetirizina , también llamado el enantiómero L de la cetirizina. Es un miembro del grupo de antihistamínicos difenilmetilpiperazina .
Historia [ editar ]
La levocetirizina fue lanzada por primera vez en 2001 por la compañía farmacéutica belga UCB ( Union Chimique Belge ).
Sociedad y cultura [ editar ]
Disponibilidad [ editar ]
El 31 de enero de 2017, la Administración de Alimentos y Medicamentos aprobó una versión de venta libre. [13] Aunque el fármaco fue autorizado por la FDA en 2007, ya estaba disponible en la mayoría de los países europeos. Como muchos medicamentos nuevos, ingresó al mercado a un precio más alto que los antihistamínicos de tercera y segunda generación disponibles actualmente. En la India, una forma de la droga está disponible como tabletas y jarabe Crohist MK, una formulación de clorhidrato de levocetirizina y montelukast . En India, Crohist MK es un medicamento de la Lista 'H' y solo puede ser recetado por un médico registrado.
Nombres de marca [ editar ]
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La levocetirizina se vende bajo las siguientes marcas:
- Xazal / z aɪ ˌ z ɑː l / en Australia, Austria, Bulgaria, Croacia, República Checa, Finlandia, Francia, India, Irlanda (también Rinozal), Italia, Japón, Lituania, Países Bajos, Polonia, Portugal, Rumania, Taiwán, Tailandia, Turquía, Filipinas, Serbia, Singapur, Eslovaquia, Eslovenia, Sudáfrica y Reino Unido. El 25 de mayo de 2007, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos aprobó Xyzal, donde Sanofi-Aventis lo comercializa conjuntamente .
- Levobert en India
- Xusal en Alemania, México
- Xozal en Grecia
- Xazal en España
- Allevo en Egipto
- En Hungría se comercializa como Zilola (fabricado por Richter Gedeon), Histisynt (Actavis) y Xyzal (UCB).
- En Bangladesh , la levocetirizina está disponible como Alcet por Healthcare pharma, Curin por Beximco pharma y Seasonix por Incepta .
- En la India, GlaxoSmithKline comercializa la levocetirizina con la marca Vozet. Torrent Pharma lanzó UVNIL para el mercado rural. Kaptab Pharmaceuticals comercializa una forma de disolución bucal en la India.
- En Pakistán, la levocetirizina fue lanzada por primera vez en una formulación líquida por Novartis Consumer Health Division bajo el nombre de T-Day Syrup.
- En Nepal, la levocetirizina está disponible en tabletas con la marca Curin fabricada por Beximco Pharma . [14]
- En la República Checa y Eslovaquia , también se comercializa como Zenaro como medicamento recetado y lo fabrica Zentiva (Sanofi).
- En Chile es comercializado por GSK como Xuzal y como Zival y por Laboratorio Saval.
- En Serbia, se comercializa como Cezera ( Krka ), Levosetil (Medicina mundial), Robenan ( Hemofarm ) y Xyzal (Aesica Pharmaceuticals). [15]
Referencias [ editar ]
- ^ a b c d e "Monografía de diclorhidrato de levocetirizina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 22 de marzo de 2019 .
- ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 280–281. ISBN 9780857113382.
- ^ "Advertencias de lactancia y embarazo de levocetirizina" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, Lang DM, Nicklas RA, Oppenheimer J, Portnoy JM, Randolph CC, Schuller D, Spector SL, Tilles SA (agosto de 2008). "El diagnóstico y tratamiento de la rinitis: un parámetro de práctica actualizado". La Revista de Alergia e Inmunología Clínica . 122 (2 supl.): S1-84. doi : 10.1016 / j.jaci.2008.06.003 . PMID 18662584 .
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Dihidrocloruro de levocetirizina - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ Holgate, Stephen; Powell, Richard; Jenkins, Maureen; Ali, Omar (13 de junio de 2005). "Un tratamiento para la rinitis alérgica: una visión sobre el papel de la levocetirizina". Investigación y opinión médica actual . Informa Healthcare. 21 (7): 1099-1106. doi : 10.1185 / 030079905x53298 . ISSN 0300-7995 . PMID 16004679 . S2CID 26620889 .
La eficacia variable y la durabilidad de la respuesta de diferentes antihistamínicos surgen de diferentes efectos moduladores sobre el receptor H (1). Conclusión: Estos hallazgos apoyan el uso a corto y largo plazo de levocetirizina en el tratamiento clínico de la rinitis alérgica. Las directrices ARIA de la Organización Mundial de la Salud (OMS) (rinitis alérgica y su impacto en el asma) recomiendan el uso de una combinación de un antihistamínico no sedante con un descongestionante o glucocorticosteroides para tratar la rinitis alérgica, con el orden y la combinación de tratamiento según la gravedad. y duración de los síntomas.
- ^ "Levocetirizina oral" . WebMD .
- ^ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (noviembre de 2007). "La levocetirizina no prolonga el intervalo QT / QTc en sujetos sanos: resultados de un estudio exhaustivo de QT". Revista europea de farmacología clínica . 63 (11): 1011–7. doi : 10.1007 / s00228-007-0366-5 . PMID 17891537 . S2CID 36218027 .
- ^ "Cetirizina y loratadina: riesgo mínimo de prolongación del intervalo QT". Prescrire International . 19 (105): 26–8. Febrero de 2010. PMID 20455340 .
- ^ Poluzzi E, Raschi E, Godman B, Koci A, Moretti U, Kalaba M, Wettermark B, Sturkenboom M, De Ponti F (2015). "Potencial pro-arrítmico de los antihistamínicos orales (H1): combinación de informes de eventos adversos con datos de utilización de fármacos en Europa" . PLOS ONE . 10 (3): e0119551. Código bibliográfico : 2015PLoSO..1019551P . doi : 10.1371 / journal.pone.0119551 . PMC 4364720 . PMID 25785934 .
- ^ Folleto de especificaciones técnicas de XOZAL.
- ^ "Receta a lista de interruptores de venta libre (OTC)" . Consultado el 9 de febrero de 2017 .
- ^ "Curin" . Archivado desde el original el 22 de octubre de 2012 . Consultado el 29 de agosto de 2012 .
- ^ "Agencia de medicamentos y dispositivos médicos de Serbia" . Consultado el 23 de agosto de 2020 .
Enlaces externos [ editar ]
- "Levocetirizina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
- "Dihidrocloruro de levocetirizina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
