Un antagonista opioide , o antagonista del receptor opioide , es un antagonista del receptor que actúa sobre uno o más de los receptores opioides .
La naloxona y la naltrexona son fármacos antagonistas opioides de uso común que son antagonistas competitivos que se unen a los receptores opioides con mayor afinidad que los agonistas pero no activan los receptores. Esto bloquea eficazmente el receptor, evitando que el cuerpo responda a los opioides y endorfinas .
Algunos antagonistas de opioides no son antagonistas puros, pero producen algunos efectos agonistas parciales de opioides débiles y pueden producir efectos analgésicos cuando se administran en dosis altas a personas que nunca han recibido opioides. Los ejemplos de tales compuestos incluyen nalorfina y levalorfano . Sin embargo, los efectos analgésicos de estos fármacos específicos son limitados y tienden a ir acompañados de disforia , probablemente debido a una acción agonista adicional en el receptor de opioides κ . Como inducen efectos de abstinencia de opioides en personas que están tomando, o han usado recientemente, agonistas completos de opioides, estos medicamentos generalmente se consideran antagonistas para fines prácticos. [cita requerida ]
El efecto agonista parcial débil puede ser útil para algunos propósitos, y se ha utilizado anteriormente para propósitos como el mantenimiento a largo plazo de ex adictos a opioides que usan nalorfina, sin embargo, también puede tener desventajas como empeoramiento de la depresión respiratoria en pacientes que han tomado una sobredosis de medicamentos no tóxicos . -sedantes opioides como alcohol o barbitúricos . Por otro lado, la naloxona no tiene efectos agonistas parciales y, de hecho, es un agonista inverso parcial en los receptores opioides μ , por lo que es el fármaco antídoto preferido para tratar la sobredosis de opioides .
La naltrexona también es un agonista inverso parcial, y esta propiedad se aprovecha en el tratamiento de la adicción a los opioides , ya que un ciclo sostenido de naltrexona en dosis bajas puede revertir la homeostasis alterada que resulta del abuso a largo plazo de fármacos agonistas opioides. Este es el único tratamiento disponible que puede revertir las secuelas a largo plazo de la adicción a los opioides conocido como síndrome de abstinencia posaguda , que de otra manera tiende a producir síntomas como depresión y ansiedad que pueden conducir a una eventual recaída. Por lo tanto, a menudo se usa un ciclo de naltrexona en dosis bajas como el paso final en el tratamiento de la adicción a los opioides después de que el paciente haya abandonado el agonista sustituto, comometadona o buprenorfina , para restaurar la homeostasis y minimizar el riesgo de síndrome de abstinencia posaguda una vez que se haya retirado el agonista de mantenimiento.
Los siguientes son todos los antagonistas o agonistas inversos del receptor μ-opioide (MOR) . Muchos de ellos también se unen al receptor κ-opioide (KOR) y / o al receptor δ-opioide (DOR), donde se comportan de diversas formas como antagonistas y / o agonistas.