Delavirdina
Delavirdine ( DLV ) (nombre comercial Rescriptor ) es un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido (NNRTI) comercializado por ViiV Healthcare . Se utiliza como parte de la terapia antirretroviral de gran actividad (TARGA) para el tratamiento del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) tipo 1. Se presenta como mesilato . La dosis recomendada es de 400 mg, tres veces al día.
Aunque la delavirdina fue aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . En 1997, su eficacia es menor que la de otros NNRTI, especialmente efavirenz , y también tiene un esquema inconveniente. Estos factores han llevado al DHHS de EE. UU. A no recomendar su uso como parte de la terapia inicial. [1] El riesgo de resistencia cruzada en la clase de NNRTI, así como su complejo conjunto de interacciones farmacológicas, hacen que el lugar de la delavirdina en la terapia de segunda línea y de rescate sea poco claro, y en la actualidad rara vez se usa.
Al igual que el ritonavir , la delavirdina es un inhibidor de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 e interactúa con muchos medicamentos. No debe administrarse con una amplia gama de medicamentos, incluidos amprenavir , fosamprenavir , simvastatina , lovastatina , rifampina , rifabutina , rifapentina , hierba de San Juan , astemizol , midazolam , triazolam , medicamentos para el cornezuelo de centeno y varios medicamentos para el reflujo ácido . [1]
El evento adverso más común es una erupción cutánea de moderada a grave , que ocurre hasta en el 20% de los pacientes. [2] Otros eventos adversos comunes incluyen fatiga , dolor de cabeza y náuseas . También se ha informado de toxicidad hepática.
Modificación del esquema que se hizo para ateviridina q.v. al realizar la alquilación reductora con acetona se obtiene 2 después de la eliminación del grupo protector. La acilación de esta amina con la imidazolida del ácido 5-metilsulfonaminoindol-2-carboxílico ( 1 ) proporciona la amida, inhibidor de la transcriptasa inversa , atevirdina.
