Opioide


Los opioides son sustancias que actúan sobre los receptores de opioides para producir efectos similares a los de la morfina . [2] Médicamente se utilizan principalmente para aliviar el dolor , incluida la anestesia . [3] Otros usos médicos incluyen la supresión de la diarrea , la terapia de reemplazo para el trastorno por consumo de opioides , revertir la sobredosis de opioides , suprimir la tos, [3] así como para las ejecuciones en los Estados Unidos . Los opioides extremadamente potentes como el carfentanilo están aprobados solo para uso veterinario. [4] [5] [6]Los opioides también se usan con frecuencia sin fines médicos por sus efectos eufóricos o para prevenir la abstinencia . [7]

Los efectos secundarios de los opioides pueden incluir picazón , sedación , náuseas , depresión respiratoria , estreñimiento y euforia . El uso prolongado puede causar tolerancia , lo que significa que se requieren dosis mayores para lograr el mismo efecto, y dependencia física , lo que significa que la interrupción abrupta del medicamento conduce a síntomas de abstinencia desagradables. [8] La euforia atrae el uso recreativo y el uso recreativo frecuente y creciente de opioides generalmente resulta en adicción. Una sobredosis o uso concomitante con otros fármacos depresores como las benzodiazepinas.comúnmente resulta en la muerte por depresión respiratoria. [9]

Los opioides actúan uniéndose a los receptores opioides, que se encuentran principalmente en el sistema nervioso central y periférico y el tracto gastrointestinal . Estos receptores median los efectos psicoactivos y somáticos de los opioides. Los fármacos opioides incluyen agonistas parciales , como el fármaco antidiarreico loperamida, y antagonistas como el naloxegol para el estreñimiento inducido por opioides, que no cruzan la barrera hematoencefálica , pero pueden desplazar a otros opioides para que no se unan a esos receptores.

Debido a que los opioides son adictivos y pueden resultar en una sobredosis fatal, la mayoría son sustancias controladas . En 2013, entre 28 y 38 millones de personas consumieron opioides de manera ilícita (0,6% a 0,8% de la población mundial entre las edades de 15 y 65 años). [10] En 2011, se estima que 4 millones de personas en los Estados Unidos consumieron opioides de forma recreativa o dependían de ellos. [11] A partir de 2015, el aumento de las tasas de uso recreativo y adicción se atribuye a la prescripción excesiva de medicamentos opioides y heroína ilícita de bajo costo . [12] [13] [14] Por el contrario, los temores sobre la prescripción excesiva, los efectos secundarios exagerados y la adicción a los opioides se atribuyen de manera similar al tratamiento insuficiente del dolor. [15][dieciséis]

Los opioides incluyen opiáceos , un término más antiguo que se refiere a los medicamentos derivados del opio , incluida la propia morfina . [17] Otros opioides son las drogas semisintéticas y sintéticas como la hidrocodona , la oxicodona y el fentanilo ; fármacos antagonistas como la naloxona ; y péptidos endógenos como las endorfinas . [18] Los términos opiáceo y narcótico a veces se encuentran como sinónimos de opioide. El opiáceo está adecuadamente limitado a los alcaloides naturales.que se encuentra en la resina de la adormidera aunque algunos incluyen derivados semisintéticos. [17] [19] Narcótico , derivado de palabras que significan "entumecimiento" o "sueño", como término legal estadounidense, se refiere a la cocaína y los opioides, y sus materiales de origen; también se aplica libremente a cualquier droga psicoactiva ilegal o controlada. [20] [21] En algunas jurisdicciones, todas las drogas controladas se clasifican legalmente como estupefacientes . El término puede tener connotaciones peyorativas y su uso generalmente se desaconseja cuando ese es el caso. [22] [23]

La codeína , un opioide débil , en dosis bajas y en combinación con uno o más fármacos, está comúnmente disponible sin receta médica [24] y puede usarse para tratar el dolor leve. [25] Otros opioides generalmente se reservan para el alivio del dolor moderado a intenso. [25]


Reproducir medios
Video educativo sobre dependencia de opioides.
NOSOTROS. La línea superior representa el número de muertes por benzodiazepinas que también involucraron opioides. La conclusión representa las muertes por benzodiazepinas que no involucraron opioides. [70]
Localizadores de la molécula de morfina
INTA : agonista selectivo de los heterómeros KOR-DOR y KOR-MOR. No recluta β-arrestina II. Antinociceptivo desprovisto de aversión, tolerancia y dependencia en ratones. [154]
Una muestra de opio crudo