Masitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa utilizado en el tratamiento de tumores de mastocitos en animales, específicamente perros. [1] [2] Desde su introducción en noviembre de 2008 se ha distribuido con el nombre comercial Masivet . Ha estado disponible en Europa desde la segunda parte de 2009. Masitinib se ha estudiado para varias afecciones humanas que incluyen melanoma , mieloma múltiple , cáncer gastrointestinal , cáncer de páncreas , enfermedad de Alzheimer , esclerosis múltiple , artritis reumatoide , mastocitosis yesclerosis lateral amiotrófica . [3] [4]
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Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Masivet, Kinavet |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
Código ATC | |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 28 H 30 N 6 O S |
Masa molar | 498,65 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Mecanismo de acción
Masitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe las tirosina quinasas , enzimas responsables de la activación de muchas proteínas mediante cascadas de transducción de señales . Específicamente, masitinib se dirige al receptor tirosina quinasa c-Kit que se encuentra sobreexpresado o mutado en varios tipos de cáncer . [2] [5] Masitinib también es un objetivo adicional, también inhibe el receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR), la proteína tirosina quinasa específica de linfocitos (Lck), la quinasa de adhesión focal (FAK) y el receptor 3 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR3) así como CSF1R . [6] [7]
Uso clínico
Masitinib estaba bajo investigación para el tratamiento de la mastocitosis sistémica ( Masipro ), pero la aprobación fue denegada en la UE en 2017 debido a preocupaciones "sobre la confiabilidad de los resultados del estudio" y cambios importantes en el diseño del estudio. [8] [9]
La aprobación europea de masitinib para el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica ( Alsitek ) también fue rechazada en 2018. [10]
Referencias
- ^ Hahn KA, Ogilvie G, Oglivie G, Rusk T, Devauchelle P, Leblanc A, et al. (2008). "Masitinib es seguro y eficaz para el tratamiento de los tumores de mastocitos caninos" . Revista de Medicina Interna Veterinaria . 22 (6): 1301–9. doi : 10.1111 / j.1939-1676.2008.0190.x . PMID 18823406 .
- ^ a b Información sobre Masivet en el sitio web de la agencia farmacéutica europea
- ^ "Designación huérfana EU / 3/16/1722 para mesilato de masitinib para el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica" . Agencia Europea de Medicamentos . 2018-09-17.
- ^ Folch J, Petrov D, Ettcheto M, Pedrós I, Abad S, Beas-Zarate C, et al. (Junio de 2015). "Masitinib para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer leve a moderada". Revisión experta de neuroterapéuticos . 15 (6): 587–96. doi : 10.1586 / 14737175.2015.1045419 . PMID 25961655 . S2CID 39839943 .
- ^ https://journals.plos.org/plosone/article?id=10.1371/journal.pone.0007258
- ^ Gil da Costa RM (julio de 2015). "C-kit como marcador pronóstico y terapéutico en tumores de mastocitos cutáneos caninos: del laboratorio a la clínica" . Revista veterinaria . 205 (1): 5–10. doi : 10.1016 / j.tvjl.2015.05.002 . PMID 26021891 .
- ^ https://jneuroinflammation.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12974-016-0620-9
- ^ Denegación de la autorización de comercialización de Masipro (masitinib) . (PDF) EMA, 15 de septiembre de 2017; abgerufen am 21 de septiembre de 2017
- ^ https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/html/ho26274.htm
- ^ https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/html/ho26580.htm