Antagonista muscarínico

Drug that binds to but does not activate muscarinic cholinergic receptors

Antagonista del receptor muscarínico de acetilcolina
Clase de droga
Fórmula esquelética de escopolamina , un antagonista no selectivo de los receptores muscarínicos.
Identificadores de clase
Usar	Alergias , asma , fibrilación auricular con bradicardia , [1] cinetosis , enfermedad de Parkinson , etc.
Código ATC	V
Objetivo biológico	Receptores acetilcolinérgicos metabotrópicos.
enlaces externos
Malla	D018727
En Wikidata

Un antagonista del receptor muscarínico ( ARM ) es un tipo de agente anticolinérgico que bloquea la actividad del receptor muscarínico de acetilcolina . El receptor muscarínico es una proteína involucrada en la transmisión de señales a través de ciertas partes del sistema nervioso, y los antagonistas del receptor muscarínico actúan para prevenir que ocurra esta transmisión. En particular, los antagonistas muscarínicos reducen la activación del sistema nervioso parasimpático . La función normal del sistema parasimpático se resume a menudo como "reposo y digestión" e incluye enlentecimiento del corazón, aumento de la tasa de digestión y estrechamiento de las vías respiratorias., promoción de la micción y excitación sexual. Los antagonistas muscarínicos contrarrestan esta respuesta parasimpática de "reposo y digestión" y también actúan en otras partes del sistema nervioso central y periférico .

Los fármacos con actividad antagonista muscarínica se utilizan ampliamente en medicina, en el tratamiento de la frecuencia cardíaca baja , vejiga hiperactiva , problemas respiratorios como asma y EPOC , y problemas neurológicos como la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Alzheimer . Varios otros fármacos, como los antipsicóticos y la familia de antidepresivos tricíclicos , tienen actividad antagonista muscarínica incidental que puede causar efectos secundarios no deseados como dificultad para orinar , sequedad de boca y piel y estreñimiento .

La acetilcolina (a menudo abreviada ACh ) es un neurotransmisor cuyos receptores son proteínas que se encuentran en las sinapsis y otras membranas celulares. Además de responder a su neuroquímico primario, los receptores de neurotransmisores pueden ser sensibles a una variedad de otras moléculas. Los receptores de acetilcolina se clasifican en dos grupos según esto:

• muscarínicos, que responden a la muscarina
• nicotínico, que responde a la nicotina

La mayoría de los antagonistas de los receptores muscarínicos son sustancias químicas sintéticas; sin embargo, los dos anticolinérgicos más utilizados, la escopolamina y la atropina , son los alcaloides de belladona y se extraen naturalmente de plantas como Atropa belladonna , la solanácea mortal. Se cree que el nombre "belladona", que en italiano significa "bella dama", deriva de uno de los efectos antimuscarínicos de estos alcaloides: eran utilizados por las mujeres con fines cosméticos, para promover la dilatación de las pupilas . ^[2]

Los efectos antagonistas muscarínicos y los efectos agonistas muscarínicos se contrarrestan entre sí para la homeostasis .

Ciertos antagonistas muscarínicos se pueden clasificar en antagonistas de los receptores muscarínicos de acción prolongada ( LAMA ) o antagonistas de los receptores muscarínicos de acción corta ( SAMA ), dependiendo de cuándo se produce el efecto máximo y durante cuánto tiempo persiste el efecto. ^[3]

Efectos

La escopolamina y la atropina tienen efectos similares sobre el sistema nervioso periférico . Sin embargo, la escopolamina tiene mayores efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) que la atropina debido a su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica . ^[4] En dosis superiores a las terapéuticas, la atropina y la escopolamina causan depresión del SNC caracterizada por amnesia, fatiga y reducción del sueño con movimientos oculares rápidos . La escopolamina (hioscina) tiene actividad antiemética y, por lo tanto, se usa para tratar el mareo por movimiento .

Los antimuscarínicos también se utilizan como fármacos antiparkinsonianos. En el parkinsonismo , existe un desequilibrio entre los niveles de acetilcolina y dopamina en el cerebro, lo que implica tanto el aumento de los niveles de acetilcolina como la degeneración de las vías dopaminérgicas ( vía nigroestriatal ). Por tanto, en el parkinsonismo hay una disminución del nivel de actividad dopaminérgica. Un método para equilibrar los neurotransmisores es mediante el bloqueo de la actividad colinérgica central utilizando antagonistas de los receptores muscarínicos.

La atropina actúa sobre los receptores M2 del corazón y antagoniza la actividad de la acetilcolina. Provoca taquicardia al bloquear los efectos vagales sobre el nódulo sinoauricular . La acetilcolina hiperpolariza el nódulo sinoauricular; esto se supera con las ARM y, por lo tanto, aumentan la frecuencia cardíaca. Si la atropina se administra por inyección intramuscular o subcutánea, causa bradicardia inicial . Esto se debe a que, cuando se administra por vía intramuscular o subcutánea, la atropina actúa sobre los receptores presinápticos M1 ( autorreceptores ). Se evita la captación de acetilcolina en el axoplasma y el nervio presináptico libera más acetilcolina en la sinapsis., que inicialmente causa bradicardia.

En el nódulo auriculoventricular , el potencial de reposo se reduce, lo que facilita la conducción. Esto se ve como un intervalo PR acortado en un electrocardiograma . ^[ Se ^{necesita aclaración ]} tiene un efecto opuesto sobre la presión arterial . La taquicardia y la estimulación del centro vasomotor provocan un aumento de la presión arterial. Pero, debido a la regulación por retroalimentación del centro vasomotor, hay una caída de la presión arterial debido a la vasodilatación .

Los antagonistas muscarínicos ^[5] importantes incluyen atropina , hiosciamina , butilbromuro e hidrobromuro de hioscina , ipratropio , tropicamida , ciclopentolato , pirenzepina y escopalamina .

Los antagonistas muscarínicos como el bromuro de ipratropio también pueden ser eficaces en el tratamiento del asma , ya que se sabe que la acetilcolina provoca la contracción del músculo liso , especialmente en los bronquios .

Más información: Crisis colinérgica § Tratamiento

Tabla de comparación

Visión general

Sustancia	Selectividad	Uso clínico	Efectos adversos	Notas	Nombres comerciales
Atropina (D / L- Hiosciamina )	NS	Durante la anestesia [5] [6] Antídoto contra la intoxicación por anticolinesterasa [5] Fibrilación auricular con bradicardia [1] [5] Antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal [5]	UR [5] xerostomía [5] visión borrosa [5]	CD [5]	Symax, HyoMax, Anaspaz, Egazil, Buwecon, Cystospaz, Levsin, Levbid, Levsinex, Donnamar, NuLev, Spacol T / S y Neoquess
Metonitrato de atropina	NS	antiespasmódico en la hipermotilidad gastrointestinal [5]		Bloquea la transmisión en los ganglios . [5] Carece de efectos sobre el SNC [7]
Bromuro de aclidinio	Selectivo [ aclaración necesaria ]	Broncoespasmo EPOC		Antagonista de acción prolongada	Tudorza
Benztropina	M1 -selectivo	PD EPS causado por antipsicóticos típicos y atípicos		Reduce los efectos del exceso colinérgico central relativo que se produce como resultado de la deficiencia de dopamina.	Cogentin
Ciclopentolato	NS	producir midriasis y cicloplejía en el diagnóstico [5]	puede causar hipertensión ocular [5]	CD de corta duración [5]
Difenhidramina	NS	para EPS de medicamentos antipsicóticos típicos y atípicos antihistamínico ayuda para dormir PD manejo de los síntomas del asma	sedación boca seca estreñimiento UR	Actúa en el sistema nervioso central, los vasos sanguíneos y los tejidos del músculo liso.	Benadryl , Nytol
Doxilamina	NS	antihistamínico [8] antiemético ayuda para dormir	mareo boca seca		Unisom
Dimenhidrinato		cinetosis		Combinación de difenhidramina con una sal de metilxantina	Dramamine
Diciclomina		SII			Bentyl
Darifenacina	Selectivo para M3 [7]	Incontinencia urinaria [7]	Pocos efectos secundarios [7]		Enablex
Flavoxato		Vejiga urinaria antiespasmódico			Urispas
Hidroxicina				Acción muy leve / insignificante	Vistaril, Atarax
ipratropio bromuro de	NS	Asma y bronquitis [5]	Vasodilatación bronquial	Carece de inhibición de la excreción mucociliar . [5]	Atrovent y Apovent
Mebeverine		IBS en su forma primaria (p. Ej., Dolor abdominal, distensión abdominal, estreñimiento y diarrea). Síndrome del intestino irritable asociado a lesiones orgánicas del tracto gastrointestinal. (p. ej., diverticulosis y diverticulitis, etc.).	erupciones en la piel	Espasmolítico muscolotrópico con acción fuerte y selectiva sobre el espasmo de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal, en particular del colon.	Colofac, Duspatal, Duspatalin
Oxibutinina	M1 / 3/4 selectivo	vejiga hiperactiva incontinencia de urgencia			Ditropan
Pirenzepina	M1 -selectivo [5]	en úlcera péptica (ya no mucho) [5]	(menos que los no selectivos) [5]	Inhibe la secreción gástrica [5]
Prociclidina	NS	Parkinsonismo inducido por fármacos, acatisia y distonía aguda PD Distonía idiopática o secundaria	La sobredosis produce confusión, agitación e insomnio que pueden durar hasta 24 horas o más. Las pupilas se dilatan y no reaccionan a la luz. Taquicardia (latidos cardíacos rápidos), así como alucinaciones auditivas y visuales.
Escopolamina (L-hioscina)	NS	Mismos usos que la atropina [5] Mareo por movimiento [5]	como atropina [5] sedación [5]	CD [5]	Scopace, Transderm-Scop, Maldemar, Buscopan
Solifenacina		vejiga hiperactiva (VHA) Urgencia ( incontinencia de urgencia )		Antagonista competitivo	Vesicare
Tropicamida	NS	producir midriasis y cicloplejía en el diagnóstico [5]	puede causar hipertensión ocular [5]	CD de corta duración [5]
Tiotropio		EPOC			Spiriva
Trihexifenidilo / Benzhexol	M1 selectivo	PD	El fármaco en dosis relativa tiene una actividad del 83% de la atropina, por lo que tiene los mismos efectos secundarios.		Artane
Tolterodina		incontinencia de urgencia			Detrusitol, Detrol

Afinidades de unión

Anticolinérgicos

Compuesto	M 1	M 2	M 3	M 4	M 5	Especies	Árbitro
Benzilato de 3-quinuclidinilo	0.035-0.044	0.027-0.030	0.080–0.088	0.034–0.037	0.043–0.065	Humano	[9] [10]
4-HUMEDAD	0,57–0,58	3,80–7,3	0.37–0.52	0,72-1,17	0,55–1,05	Humano	[11] [12]
AF-DX 250	427	55,0	692	162	3020	Humano	[11]
AF-DX 384	30,9	6.03	66,1	10.0	537	Humano	[11]
AQ-RA 741	28,8	4.27	63,1	6,46	832	Humano	[11]
Atropina	0,21-0,50	0,76-1,5	0,15-1,1	0,13-0,6	0,21–1,7	Humano	[9] [13] [12]
Benzatropina (benztropina)	0,231	1.4	1.1	1.1	2.8	Humano	[9]
Biperideno	0,48	6.3	3.9	2.4	6.3	Humano	[9]
Darifenacina	5.5-13	47–77	0,84–2,0	8,6-22	2.3–5.4	Humano	[12] [14]
Dicicloverina (diciclomina)	57 ( CI 50 )	415 (IC 50 )	67 (IC 50 )	97 (IC 50 )	53 (IC 50 )	Humano / rata	[13]
Hexahidrodifenidol	11	200	dieciséis	76 (IC 50 )	83	Humano / rata	[13]
Hexahidrosiladifenidol	44	249	10	298 (IC 50 )	63	Humano / rata	[13]
( R ) -hexbutinol	2,09	20,9	2.14	3,02	5.50	Humano	[11]
Hexociclio	2.3	23	1.4	5.5	3,7	Humano / rata	[13]
Himbacina	107	10.0	93,3	11,0	490	Humano	[11]
Ipratropio	0,49	1,5	0,51	0,66	1,7	Humano	[14]
Metoctramina	16–50	3.6–14.4	118–277	31,6–38,0	57–313	Humano	[13] [11] [15]
N- metilscopolamina	0.054–0.079	0.083–0.251	0.052–0.099	0.026–0.097	0.106–0.125	Humano	[11]
Orfenadrina	48	213	120	170	129	Humano	[10]
Otenzepad (AF-DX 116)	1300	186	838	1800 (IC 50 )	2800	Humano / rata	[13]
Oxibutinina	0,66	13	0,72	0,54	7.4	Humano	[12]
pFHHSiD	22,4	132	15,5	31,6	93,3	Humano	[11]
Pirenzepina	6,3–8	224–906	75–180	17–37	66-170	Humano	[9] [13] [11] [12]
Prociclidina	4.6	25	12,4	7	24	Humano	[9]
Propiverino	476	2970	420	536	109	Humano	[12]
Escopolamina (hioscina)	1.1	2.0	0,44	0,8	2,07	Humano	[9]
Silahexaciclio	2.0	35	1.2	3.2	2.0	Humano / rata	[13]
Timepidium	34	7.7	31	18	11	Humano	[12]
Tiquizium	4.1	4.0	2.8	3.6	8.2	Humano	[12]
Trihexifenidilo	1,6	7	6.4	2.6	15,9	Humano	[9]
Tripitamina (tripitramina)	1,58	0,27	38.25	6,41	33,87	Humano	[15]
Zamifenacina	55	153	10	68	34	Humano	[12]
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

Antihistamínicos

Compuesto	M 1	M 2	M 3	M 4	M 5	Especies	Árbitro
Bromfeniramina	25700	32400	50100	67600	28800	Humano	[dieciséis]
Clorfenamina (clorfeniramina)	19000	17000	52500	77600	28200	Humano	[dieciséis]
Ciproheptadina	12	7	12	8	11,8	Humano	[10]
Difenhidramina	80-100	120–490	84–229	53–112	30–260	Humano	[9] [17]
Doxilamina	490	2100	650	380	180	Humano	[17]
Mequitazina	5,6	14	5.3	11,1	11,0	Humano	[10]
Terfenadina	8710	8510	5250	30900	11200	Humano	[dieciséis]
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

Antidepresivos

Compuesto	M 1	M 2	M 3	M 4	M 5	Especies	Árbitro
Amitriptilina	14,7	11,8	12,8	7.2	15,7	Humano	[10]
Bupropión	> 35.000	> 35.000	> 35.000	> 35.000	> 35.000	Humano	[10]
Citalopram	1430	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[18]
Desipramina	110	540	210	160	143	Humano	[10]
Desmetilcitalopram	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	Humano	[19]
Desmetildesipramina	404	927	317	629	121	Humano	[19]
Desvenlafaxina	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	Humano	[20]
Dosulepin (dothiepin)	18	109	38	61	92	Humano	[10]
Doxepina	18–38	160-230	25–52	20–82	5,6–75	Humano	[17] [10]
Escitalopram	1242	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[18]
Etoperidona	> 35000	> 35000	> 35000	> 35000	> 35000	Humano	[10]
Femoxetina	92	150	220	470	400	Humano	[10]
Fluoxetina	702-1030	2700	1000	2900	2700	Humano	[10] [18]
Fluvoxamina	31200	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[18]
Imipramina	42	88	60	112	83	Humano	[10]
Lofepramina	67	330	130	340	460	Humano	[10]
Norfluoxetina	1200	4600	760	2600	2200	Humano	[10]
Nortriptilina	40	110	50	84	97	Humano	[10]
Paroxetina	72–300	340	80	320	650	Humano	[10] [18]
Sertralina	427-1300	2100	1300	1400	1900	Humano	[10] [18]
Tianeptina	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	Humano	[21]
Trazodona	> 35.000	> 35.000	> 35.000	> 35.000	> 35.000	Humano	[17] [10]
Venlafaxina	> 35000	> 35000	> 35000	> 35000	> 35000	Humano	[10]
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

Antipsicóticos

Compuesto	M 1	M 2	M 3	M 4	M 5	Especies	Árbitro
Amisulprida	> 10,000	> 10,000	> 10,000	> 10,000	> 10,000	Humano	[22]
Aripiprazol	6780	3510	4680	1520	2330	Humano	[23]
Asenapina	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[24]
Bromperidol	7600	1800	7140	1700	4800	Humano	[9]
Clorprotixeno	11	28	22	18	25	Humano	[9]
Clorpromazina	25	150	67	40	42	Humano	[9]
Clozapina	1.4–31	7-204	6–109	5-27	5-26	Humano	[9] [24] [25] [26]
Ciamemazina (ciamepromazina)	13	42	32	12	35	Humano	[27]
N- desmetilclozapina	67,6	414,5	95,7	169,9	35,4	Humano	[28]
Fluperlapina	8.8	71	41	14	17	Humano	[9]
Flufenazina	1095	7163	1441	5321	357	Humano	[29]
Haloperidol	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	Humano	[24] [25]
Iloperidona	4898	3311	> 10000	8318	> 10000	Humano	[30]
Loxapina	63,9-175	300–590	122–390	300–2232	91–241	Humano	[9] [31]
Melperona	> 15000	2400	> 15000	4400	> 15000	Humano	[9]
Mesoridazina	10	15	90	19	60	Humano	[9]
Molindona	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	> 10000	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[32]
Olanzapina	1.9–73	18–96	13-132	10–32	6–48	Humano	[24] [25] [26]
Perfenazina	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	1848	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[32]
Pimozida	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	1955	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[32]
Quetiapina	120-135	630–705	225-1320	660–2990	2990	Humano	[24] [25]
Remoxiprida	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[24]
Rilapina	190	470	1400	1000	1100	Humano	[9]
Risperidona	11000	≥3700	13000	≥2900	> 15000	Humano	[9] [24]
Sertindol	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	2692	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[32]
Tenilapina	260	62	530	430	660	Humano	[9]
Tioridazina	2,7	14	15	9	13	Humano	[9]
Tiotixeno	> 10000	> 10000	> 10000	> 10000	5376	Humano	[33]
cis -Tiotixeno	2600	2100	1600	1540	4310	Humano	[9]
Tiospirona	630	180	1290	480	3900	Humano	[9]
Trifluoperazina	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	1001	DAKOTA DEL NORTE	DAKOTA DEL NORTE	Humano	[32]
Ziprasidona	≥300	> 3000	> 1300	> 1600	> 1600	Humano	[25] [34]
Zotepina	18	140	73	77	260	Humano	[9]
Los valores son K i (nM). Cuanto menor es el valor, más fuertemente se une el fármaco al sitio.

Ver también

• Anticolinérgico
• Agonista muscarínico
• Receptor nicotínico de acetilcolina
• Agonista nicotínico
• Antagonista nicotínico
• Parasimpaticolítico

Referencias

1. https://www.medpagetoday.com/cardiology/arrhythmias/72859
2. "Belladonna: Suplementos de MedlinePlus" . medlineplus.gov . Consultado el 13 de agosto de 2020 .
3. Ritter, James (2020). Farmacología de Rang y Dale . RJ Flower, Graeme Henderson, Yoon Kong Loke, David J. MacEwan, HP Rang (9ª ed.). Edimburgo. pag. 377. ISBN 978-0-7020-8060-9. OCLC  1081403059 .
4. Sanagapalli, Santosh; Agnihotri, Kriti; Leong, Rupert; Corte, Crispin John (2017). "Fármacos antiespasmódicos en colonoscopia: una revisión de su farmacología, seguridad y eficacia para mejorar la detección de pólipos y resultados relacionados" . Avances terapéuticos en gastroenterología . 10 (1): 101-113. doi : 10.1177 / 1756283X16670076 . PMC 5330606 . PMID 28286563 .  
5. Sonó, HP (2003). Farmacología . Edimburgo: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Página 147
6. Mirakhur, RK (agosto de 1991). "Medicación preanestésica: una encuesta de uso actual" . Revista de la Real Sociedad de Medicina . 84 (8): 481–483. doi : 10.1177 / 014107689108400811 . PMC 1293378 . PMID 1886116 .  
7. Tabla 10-5 en: Flor de varilla; Humphrey P. Rang; Maureen M. Dale; Ritter, James M. (2007). Farmacología de Rang & Dale . Edimburgo: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-06911-6.
8. "Doxilamina" . www.drugbank.ca . Consultado el 21 de marzo de 2018 .
9. Bolden C, Cusack B, Richelson E (1992). "Antagonismo por compuestos antimuscarínicos y neurolépticos en los cinco receptores colinérgicos muscarínicos humanos clonados expresados ​​en células de ovario de hámster chino". J. Pharmacol. Exp. Ther . 260 (2): 576–80. PMID 1346637 . 
10. Stanton T, Bolden-Watson C, Cusack B, Richelson E (1993). "Antagonismo de los cinco receptores colinérgicos muscarínicos humanos clonados expresados ​​en células CHO-K1 por antidepresivos y antihistamínicos". Biochem. Pharmacol . 45 (11): 2352–4. doi : 10.1016 / 0006-2952 (93) 90211-e . PMID 8100134 . 
11. Dörje F, Wess J, Lambrecht G, Tacke R, Mutschler E, Brann MR (1991). "Perfiles de unión de antagonistas de cinco subtipos de receptores muscarínicos humanos clonados". J. Pharmacol. Exp. Ther . 256 (2): 727–33. PMID 1994002 . 
12. Moriya H, Takagi Y, Nakanishi T, Hayashi M, Tani T, Hirotsu I (1999). "Perfiles de afinidad de varios antagonistas muscarínicos para subtipos de receptor de acetilcolina muscarínico humano clonado (mAChR) y mAChR en corazón de rata y glándula submandibular". Life Sci . 64 (25): 2351–8. doi : 10.1016 / s0024-3205 (99) 00188-5 . PMID 10374898 . 
13. Buckley NJ, Bonner TI, Buckley CM, Brann MR (1989). "Propiedades de unión de antagonistas de cinco receptores muscarínicos clonados expresados ​​en células CHO-K1". Mol. Pharmacol . 35 (4): 469–76. PMID 2704370 . 
14. Hirose H, Aoki I, Kimura T, Fujikawa T, Numazawa T, Sasaki K, Sato A, Hasegawa T, Nishikibe M, Mitsuya M, Ohtake N, Mase T, Noguchi K (2001). "Propiedades farmacológicas de (2R) -N- [1- (6-aminopiridin-2-ilmetil) piperidin-4-il] -2 - [(1R) -3,3-difluorociclopentil] -2-hidroxi-2-fenilacetamida : un nuevo antagonista mucarínico con actividad antagonista ahorradora de M (2) ". J. Pharmacol. Exp. Ther . 297 (2): 790–7. PMID 11303071 . 
15. Maggio R, Barbier P, Bolognesi ML, Minarini A, Tedeschi D, Melchiorre C (1994). "Perfil de unión del antagonista selectivo del receptor muscarínico tripitramina". EUR. J. Pharmacol . 268 (3): 459–62. doi : 10.1016 / 0922-4106 (94) 90075-2 . PMID 7805774 . 
16. Yasuda SU, Yasuda RP (1999). "Afinidades de bromfeniramina, clorfeniramina y terfenadina en los cinco subtipos de receptores colinérgicos muscarínicos humanos". Farmacoterapia . 19 (4): 447–51. doi : 10.1592 / phco.19.6.447.31041 . PMID 10212017 . S2CID 39502992 .  
17. Krystal AD, Richelson E, Roth T (2013). "Revisión del sistema de histamina y los efectos clínicos de los antagonistas H1: base para un nuevo modelo para comprender los efectos de los medicamentos para el insomnio". Sleep Med Rev . 17 (4): 263–72. doi : 10.1016 / j.smrv.2012.08.001 . PMID 23357028 . 
18. Owens JM, Knight DL, Nemeroff CB (2002). "[SSRIS de segunda generación: perfil de unión del transportador de monoamina humana de escitalopram y R-fluoxetina]". Encephale (en francés). 28 (4): 350–5. PMID 12232544 . 
19. Deupree JD, Montgomery MD, Bylund DB (2007). "Propiedades farmacológicas de los metabolitos activos de los antidepresivos desipramina y citalopram" . EUR. J. Pharmacol . 576 (1–3): 55–60. doi : 10.1016 / j.ejphar.2007.08.017 . PMC 2231336 . PMID 17850785 .  
20. Deecher DC, Beyer CE, Johnston G, Bray J, Shah S, Abou-Gharbia M, Andree TH (2006). "Succinato de desvenlafaxina: un nuevo inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina" . J. Pharmacol. Exp. Ther . 318 (2): 657–65. doi : 10.1124 / jpet.106.103382 . PMID 16675639 . S2CID 15063064 .  
21. Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
22. Abbas AI, Hedlund PB, Huang XP, Tran TB, Meltzer HY, Roth BL (2009). "La amisulprida es un potente antagonista de 5-HT7: relevancia para las acciones antidepresivas in vivo" . Psicofarmacología . 205 (1): 119-28. doi : 10.1007 / s00213-009-1521-8 . PMC 2821721 . PMID 19337725 .  
23. Shapiro DA, Renock S, Arrington E, Chiodo LA, Liu LX, Sibley DR, Roth BL, Mailman R (2003). "Aripiprazol, un fármaco antipsicótico atípico novedoso con una farmacología única y sólida" . Neuropsicofarmacología . 28 (8): 1400-11. doi : 10.1038 / sj.npp.1300203 . PMID 12784105 . 
24. Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT (1996). "Perfil de unión a radioreceptores de la olanzapina antipsicótica atípica" . Neuropsicofarmacología . 14 (2): 87–96. doi : 10.1016 / 0893-133X (94) 00129-N . PMID 8822531 . 
25. Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (2003). "Mecanismos muscarínicos de atipicidad antipsicótica". Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psiquiatría . 27 (7): 1125–43. doi : 10.1016 / j.pnpbp.2003.09.008 . PMID 14642972 . S2CID 28536368 .  
26. Bymaster FP, Falcone JF (2000). "Disminución de la afinidad de unión de olanzapina y clozapina por receptores muscarínicos humanos en células clonales intactas en medio fisiológico". EUR. J. Pharmacol . 390 (3): 245–8. doi : 10.1016 / s0014-2999 (00) 00037-6 . PMID 10708730 . 
27. Hameg A, Bayle F, Nuss P, Dupuis P, Garay RP, Dib M (2003). "Afinidad de la ciamemazina, un fármaco antipsicótico ansiolítico, por subtipos de receptores de serotonina vs dopamina recombinante humana". Biochem. Pharmacol . 65 (3): 435–40. doi : 10.1016 / s0006-2952 (02) 01515-0 . PMID 12527336 . 
28. Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
29. Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
30. Kalkman HO, Subramanian N, Hoyer D (2001). "Perfil de unión de radioligando extendido de iloperidona: un antagonista del receptor de dopamina / serotonina / norepinefrina de amplio espectro para el tratamiento de trastornos psicóticos" . Neuropsicofarmacología . 25 (6): 904-14. doi : 10.1016 / S0893-133X (01) 00285-8 . PMID 11750183 . 
31. Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
32. Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, Jayathilake K, Meltzer HY, Roth BL (2003). "La afinidad del receptor de histamina H1 predice el aumento de peso a corto plazo para los fármacos antipsicóticos típicos y atípicos" . Neuropsicofarmacología . 28 (3): 519–26. doi : 10.1038 / sj.npp.1300027 . PMID 12629531 . 
33. Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
34. Roth, BL; Driscol, J. "PDSP K i base de datos" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .

enlaces externos

• Efectos del antagonista muscarínico
• Atropina (antagonista de los receptores muscarínicos) , conceptos de farmacología cardiovascular, Richard E. Klabunde, PhD
• Antagonistas muscarínicos + en los títulos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
• Lista de agentes de MeSH 82018727