La amitriptilina / perfenazina ( Duo-Vil , Etrafon , Triavil , Triptafen ) es una formulación que contiene el antidepresivo tricíclico amitriptilina y el antipsicótico típico de potencia media (primera generación) , perfenazina . En los Estados Unidos, la amitriptilina / perfenazina es comercializada por Mylan Pharmaceuticals Inc. y Remedy Repack Inc. [1] [2]
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Combinación de | |
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Amitriptilina | Antidepresivo tricíclico |
Perfenazina | Antipsicótico típico |
Datos clinicos | |
Nombres comerciales | Duo-Vil, Etrafon, Triavil, Triptafen |
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos para el consumidor |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Oral |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
Número CAS |
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KEGG |
Usos médicos
En los Estados Unidos, la amitriptilina / perfenazina está indicada para el tratamiento de pacientes con: [1] [2] [3]
- Ansiedad moderada-severa y / o agitación y depresión.
- Depresión y ansiedad en asociación con enfermedad física crónica.
- Esquizofrenia con síntomas depresivos prominentes.
Efectos adversos
- Sedación
- Hipertensión: presión arterial alta.
- Deficiencias neurológicas (como efectos secundarios extrapiramidales que incluyen distonía , acatisia , parkinsonismo , rigidez muscular, etc.)
- Efectos secundarios anticolinérgicos como:
- - Visión borrosa
- - Estreñimiento
- - Boca seca
- - Congestión nasal
- Apetito incrementado
- Aumento de peso
- Náusea
- Mareo
- Dolor de cabeza
- Vómitos
- Diarrea
- Alopecia - caída del cabello
- Fotofobia
- Pigmentación
- Eccema hasta dermatitis exfoliativa
- Urticaria
- Eritema
- Picor
- Fotosensibilidad (aumento de la sensibilidad de la piel afectada a la luz solar)
- Hipersalivación: salivación excesiva.
- Hiperprolactinemia: niveles elevados de prolactina en sangre. Esto puede presentarse con los siguientes síntomas:
- - Galactorrea: liberación de leche que no está asociada con el embarazo o la lactancia.
- - Ginecomastia: el desarrollo del tejido mamario en los hombres.
- - Alteraciones en el ciclo menstrual.
- - Disfunción sexual
- Pigmentación de la córnea y el cristalino
- Hiperglucemia: niveles elevados de glucosa (azúcar) en sangre.
- Hipoglucemia: niveles bajos de glucosa (azúcar) en sangre.
- Concentración perturbada
- Emoción
- Ansiedad
- Insomnio
- Inquietud
- Pesadillas
- Debilidad
- Fatiga
- Diaforesis: sudoración excesiva / anormal.
- Discinesia tardía , un efecto adverso a menudo irreversible que generalmente resulta del uso crónico de medicamentos antipsicóticos, especialmente los antipsicóticos de primera generación de alta potencia. Se caracteriza por movimientos musculares lentos (por lo tanto tardíos ), involuntarios, repetitivos y sin propósito.
- Síndrome neuroléptico maligno , una complicación potencialmente mortal del uso de fármacos antipsicóticos. Se caracteriza por los siguientes síntomas:
- - Rigidez muscular
- - temblores
- - Cambio de estado mental (por ejemplo, alucinaciones, agitación, estupor, confusión, etc.)
- - Hipertermia: temperatura corporal elevada
- - Inestabilidad autónoma (por ejemplo, taquicardia, hipertensión arterial, diaforesis, diarrea, etc.)
- Retención urinaria : incapacidad para orinar a pesar de tener que orinar.
- Discrasias sanguíneas, por ejemplo, agranulocitosis (una disminución potencialmente mortal en el recuento de glóbulos blancos), leucopenia (una disminución en el recuento de glóbulos blancos pero no tan extrema como la agranulocitosis), neutropenia (una disminución en los neutrófilos [las células del sistema inmunológico que destruyen específicamente el recuento de bacterias]), trombocitopenia (una peligrosa caída de las plaquetas [una célula que se encuentra en la sangre que desempeña un papel crucial en el proceso de coagulación de la sangre]), púrpura (la aparición de decoloraciones rojas o púrpuras de la piel que no blanquear cuando se aplica presión), eosinofilia (recuento elevado de eosinófilos [las células del sistema inmunológico que luchan específicamente contra los parásitos])
- Hepatitis: inflamación del hígado.
- Ictericia
- Retinopatía pigmentaria
- Reacciones anafilactoides
- Edema: acumulación anormal de líquidos en los tejidos.
- Asma
- Coma
- Convulsiones
- Estados confusionales
- Desorientación
- Incoordinación
- Ataxia
- Temblores
- Neuropatía periférica: daño a los nervios
- Entumecimiento, hormigueo y parestesias de las extremidades.
- Disartria
- Síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH)
- Acúfenos: audición falsa de zumbidos en los oídos.
- Alteración en los patrones de EEG
- Íleo paralítico: cese de las ondas peristálticas que impulsan los alimentos parcialmente digeridos a través del tracto digestivo.
- Hiperpirexia (temperatura corporal elevada)
- Perturbación del alojamiento
- Aumento de la presión intraocular
- Midriasis
Farmacología
Las afinidades de unión (K i [nm]; para receptores clonados humanos cuando estén disponibles) [5] [6] [7]
Macromolécula | Amitriptilina | Nortriptilina (metabolito activo de la amitriptilina) | Perfenazina | Notas |
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SERT | 3.13 | 16,5 | ? | Es esto y se cree que su acción inhibidora de NET le da a la amitriptilina su acción antidepresiva. |
NETO | 22,4 | 4.37 | ? | Véase más arriba. |
DAT | 5380 | 3100 | ? | |
5-HT 1A | 450 | 294 | 421 | La unión a los receptores del cerebro humano tuvo que sustituirse en los casos de amitriptilina (AMI) y nortriptilina (NOR) |
5-HT 2A | 4.3 | 5 | 5,6 | La unión de los receptores de rata clonados tuvo que sustituirse por AMI y NOR. Se cree que la unión a este receptor es lo que da a los antipsicóticos más nuevos ( atípicos ), clozapina , quetiapina , olanzapina , ziprasidona , risperidona , sertindol y zotepina, su menor riesgo de efectos secundarios extrapiramidales (EPS). |
5-HT 2C | 6.15 | 8.5 | 132 | (Encuadernación) Como arriba. Se cree que esta acción es en parte responsable del menor riesgo de EPS de los antipsicóticos más nuevos y también responsable de su mayor riesgo de aumento de peso en comparación con la mayoría de los antipsicóticos típicos. |
5-HT 6 | 103 | 148 | 17 | El receptor de rata clonado se sustituyó por la unión de NOR. |
5-HT 7 | 114 | ? | 23 | El receptor de rata clonado se sustituyó por AMI. |
α 1A | 24 | 55 | 10 | Los receptores del cerebro humano fueron sustituidos por AMI y NOR. |
α 2A | 690 | 2030 | 810,5 | Como anteriormente. |
D 2 | 1460 | 2570 | 0,16 | Como anteriormente. |
D 3 | 206 | ? | 0,13 | Los receptores humanos (su fuente no estaba definida) tuvieron que ser sustituidos por AMI. |
H 1 | 1.1 | 15,1 | 8 | Este receptor es, al menos en parte, responsable de los efectos sedantes de estos tres fármacos y, por tanto, de este producto combinado. Posiblemente también sea en parte responsable de su responsabilidad por el aumento de peso. |
M 1 | 12,9 | 40 | 1500 | Este es el principal receptor responsable de los efectos secundarios anticolinérgicos mencionados anteriormente. |
M 3 | 25,9 | 50 | 1848 | Se cree que este receptor es en parte responsable de los efectos adversos metabólicos de los antipsicóticos atípicos . |
σ | 300 | 2000 | 31,5 | Los tres valores son para la unión a los receptores cerebrales de cobaya. |
Ver también
- Flupentixol / melitracen
- Olanzapina / fluoxetina
- Tranilcipromina / trifluoperazina
Referencias
- ^ a b c d e "Tableta de PERFENAZINA Y CLORHIDRATO DE AMITRIPTILINA, recubierta con película [Mylan Pharmaceuticals Inc.]" . DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina . Consultado el 7 de octubre de 2013 .
- ^ a b c d e "Tableta de PERFENAZINA Y CLORHIDRATO DE AMITRIPTILINA [REMEDYREPACK INC.]" . DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina . Consultado el 7 de octubre de 2013 .
- ^ amitriptilina / perfenazina (Rx) - Etrafon, Triptafen, Triavil [Internet]. Referencia de Medscape. [citado el 7 de octubre de 2013]. Disponible en: http://reference.medscape.com/drug/etrafon-triptafen-amitriptyline-perphenazine-342946
- ^ a b c Truven Health Analytics, Inc. Sistema DRUGDEX® (Internet) [consultado el 7 de octubre de 2013]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
- ^ Instituto Nacional de Salud Mental. Base de datos Ki PDSD (Internet) [consultado el 7 de octubre de 2013]. Chapel Hill (NC): Universidad de Carolina del Norte. 1998-2013. Disponible de: "Copia archivada" . Archivado desde el original el 8 de noviembre de 2013 . Consultado el 1 de diciembre de 2013 .CS1 maint: copia archivada como título ( enlace )
- ^ Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). Goodman y Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics (duodécima ed.). Profesional de McGraw Hill.
- ^ Taylor D, Paton C, Kapur S, Taylor D (2012). Las pautas de prescripción de Maudsley en psiquiatría (11ª ed.). Chichester, West Sussex: John Wiley & Sons.