Un receptor ligado a enzimas , también conocido como receptor catalítico , es un receptor transmembrana , donde la unión de un ligando extracelular causa actividad enzimática en el lado intracelular. [1] Por tanto, un receptor catalítico es una proteína de membrana integral que posee funciones enzimáticas , catalíticas y receptoras . [2]
Tienen dos dominios importantes, un dominio de unión de ligando extracelular y un dominio intracelular, que tiene una función catalítica; y una única hélice transmembrana . La molécula de señalización se une al receptor en el exterior de la célula y provoca un cambio conformacional en la función catalítica ubicada en el receptor dentro de la célula.
Ejemplos de actividad enzimática incluyen:
- Receptor de tirosina quinasa , como en el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos . La mayoría de los receptores ligados a enzimas son de este tipo. [3]
- Proteína quinasa específica de serina / treonina , como en la proteína morfogenética ósea
- Guanilato ciclasa , como en el receptor del factor natriurético auricular
Tipos
La siguiente es una lista de las cinco familias principales de receptores catalíticos:
Familia | Miembro | Gene | Actividad catalítica | Ligandos endógenos | Ligandos sintéticos |
---|---|---|---|---|---|
Erb [4] | ErbB1 ( receptor del factor de crecimiento epidérmico ) | EGFR | tirosina quinasa EC 2.7.10.1 | Factor de crecimiento epidérmico , anfirregulina , betacelulina , epigen , epirregulina , HB-EGF , TGFa | GW583340, gefitinib , erlotinib , tirfostinas AG879 y AG1478 |
ErbB2 | ERBB2 | " | |||
ErbB3 | ERBB3 | " | NRG-1 , NRG-2 | GW583340, gefitinib, erlotinib, tirfostinas AG879 y AG1478 | |
ErbB4 | ERBB4 | " | Betacelulina, epirregulina, HB-EGF, NRG-1, NRG-2, NRG-3, NRG-4 | GW583340, gefitinib, erlotinib, tirfostinas AG879 y AG1478 | |
GDNF (factor neurotrófico derivado de células gliales) [5] | GFRa1 | GFRa1 | " | GDNF > neurturina > artemina | |
GFRa2 | GFRa2 | " | Neurturina> GDNF | ||
GFRa3 | GFRa3 | " | Artemin | ||
GFRa4 | GFRa4 | " | Persefina | ||
NPR ( receptor de péptido natriurético ) [6] | NPR1 | NPR1 | guanilil ciclasa EC 4.6.1.2 | Péptido Natriurético Atrial | |
NPR2 | NPR2 | " | Péptido natriurético tipo C | ||
NPR3 | NPR3 | " | Péptido Natriurético Atrial | ||
NPR4 | NPR4 | " | Uroguanylin | ||
receptor de neurotrofina trk [7] | TrkA | NTRK1 | tirosina quinasa EC 2.7.10.1 | Factor de crecimiento nervioso > NT-3 | GW441756, tirfostina AG879 |
TrkB | NTRK2 | " | Factor neurotrófico derivado del cerebro , NT-4 / NT-5> NT-3 | ||
TrkC | NTRK3 | " | NT-3 | ||
p75 | NGFR | " | NGF, BDNF, NT3, NT4 / 5 | ||
Tipo de peaje [8] | TLR1 | TLR1 | " | ||
TLR2 | TLR2 | " | Peptidoglicano | ||
TLR3 | TLR3 | " | polyIC, polinosina-policitosina | ||
TLR4 | TLR4 | " | LPS, lipopolisacárido derivado de bacterias Gram negativas | ||
TLR5 | TLR5 | " | Flagelina | ||
TLR6 | TLR6 | " | |||
TLR7 | TLR7 | " | resiquimod, imiquimod | ||
TLR8 | TLR8 | " | |||
TLR9 | TLR9 | " | CpG, ADN enriquecido en citosina: pares de guanosina | ||
TLR10 | TLR10 | " |
Referencias
- ^ Ronald W. Dudek (1 de noviembre de 2006). Biología celular y molecular de alto rendimiento . Lippincott Williams y Wilkins. págs. 19–. ISBN 978-0-7817-6887-0. Consultado el 16 de diciembre de 2010 .
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos" . Br. J. Pharmacol . 150 Suppl 1 (S1): S122–7. doi : 10.1038 / sj.bjp.0707205 . PMC 2013840 .
- ^ "lecture10" . Archivado desde el original el 25 de mayo de 2007 . Consultado el 3 de marzo de 2007 .
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia ErbB". Br. J. Pharmacol . 150 Supl. 1: S146. doi : 10.1038 / sj.bjp.0706476 .
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia GDNF". Br. J. Pharmacol . 150 Supl. 1: S147. doi : 10.1038 / sj.bjp.0706477 .
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia de péptidos natriuréticos". Br. J. Pharmacol . 150 Supl. 1: S148. doi : 10.1038 / sj.bjp.0706478 .
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia de neurotrofinas". Br. J. Pharmacol . 150 Supl. 1: S149. doi : 10.1038 / sj.bjp.0706479 .
- ^ Alexander SP, Mathie A, Peters JA (febrero de 2007). "Receptores catalíticos: familia de receptores Toll-like". Br. J. Pharmacol . 150 Supl. 1: S150. doi : 10.1038 / sj.bjp.0706480 .
enlaces externos
- Diagrama en scq.ubc.ca