La ritanserina ( INN , USAN , BAN ) es un antagonista del receptor de serotonina que nunca se comercializó para uso clínico, pero que se ha utilizado en investigaciones científicas . [1]
Datos clinicos | |
---|---|
Código ATC |
|
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.163.772 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 27 H 25 F 2 N 3 O S |
Masa molar | 477,57 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(¿qué es esto?) (verificar) |
Investigar
La ritanserina se probó en ensayos clínicos para la esquizofrenia [2] y la migraña . [3]
Farmacología
Ritanserina actúa como un selectivo 5-HT 2A (K i = 0,45 nM) y 5-HT 2C receptor (K i = 0,71 nM) antagonista . [2] [4] Tiene una afinidad relativamente baja por los receptores H 1 , D 2 , α 1 -adrenérgicos y α 2 -adrenérgicos (39-, 77-, 107- y 166 veces menor en relación con 5-HT 2A , respectivamente). [4] La afinidad de ritanserina para la 5-HT 1A receptor es menor que 1? M. [4] Además de su afinidad por los receptores 5-HT 2A y 5-HT 2C , la ritanserina también se une y antagoniza a los 5-HT 1D , 5-HT 2B , 5-HT 5A , 5-HT 6 y 5 -HT 7 receptores . [5]
El antipsicótico atípico risperidona se desarrolló a partir de ritanserina. [6]
Ver también
Referencias
- ^ Dr. Ian Morton; IK Morton; Judith M. Hall (31 de octubre de 1999). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 249–. ISBN 978-0-7514-0499-9.
- ^ a b Akhondzadeh S, Malek-Hosseini M, Ghoreishi A, Raznahan M, Rezazadeh SA (septiembre de 2008). "Efecto de la ritanserina, un antagonista de 5HT2A / 2C, sobre los síntomas negativos de la esquizofrenia: un estudio controlado con placebo aleatorizado doble ciego". Progreso en Neuro-Psicofarmacología y Psiquiatría Biológica . 32 (8): 1879–83. doi : 10.1016 / j.pnpbp.2008.08.020 . PMID 18801405 . S2CID 12270281 .
- ^ Nappi, G; Sandrini, G; Granella, F; Ruiz, L; Cerutti, G; Facchinetti, F; Blandini, F; Manzoni, GC (junio de 1990). "Un nuevo antagonista de 5-HT2 (ritanserina) en el tratamiento del dolor de cabeza crónico con depresión. Un estudio doble ciego vs amitriptilina". Dolor de cabeza . 30 (7): 439–44. doi : 10.1111 / j.1526-4610.1990.hed3007439.x . hdl : 11380/740716 . PMID 2119355 . S2CID 25781431 .
- ^ a b c Leysen JE, Gommeren W, Van Gompel P, Wynants J, Janssen PF, Laduron PM (1985). "Propiedades de unión al receptor in vitro e in vivo de la ritanserina: un antagonista de la serotonina-S2 de acción prolongada y muy potente" . Mol Pharmacol . 27 (6): 600-11. PMID 2860558 .
- ^ Especies no indígenas nocivas en los Estados Unidos . Editorial DIANE. 1 de febrero de 1993. págs. 361–. ISBN 978-0-7881-0441-1.
- ^ Bentham Science Publishers (mayo de 1994). Química Medicinal Actual . Editores de ciencia de Bentham. págs. 52–.