Los receptores 5-HT , los receptores 5-hidroxitriptamina o los receptores de serotonina son un grupo de receptores acoplados a proteína G y canales iónicos activados por ligandos que se encuentran en los sistemas nerviosos central y periférico . [1] [2] [3] Intervienen en la neurotransmisión tanto excitadora como inhibitoria . Los receptores de serotonina son activados por el neurotransmisor serotonina , que actúa como su ligando natural .
Los receptores de serotonina modulan la liberación de muchos neurotransmisores, incluidos glutamato , GABA , dopamina , epinefrina / norepinefrina y acetilcolina , así como muchas hormonas, como oxitocina , prolactina , vasopresina , cortisol , corticotropina y sustancia P , entre otras. Los receptores de serotonina influyen en varios procesos biológicos y neurológicos como la agresión, la ansiedad , el apetito, la cognición , el aprendizaje, la memoria, el estado de ánimo , las náuseas, el sueño y la termorregulación . Son el objetivo de una variedad de drogas farmacéuticas y recreativas, incluidos muchos antidepresivos , antipsicóticos , anoréxicos , antieméticos , agentes gastroprocinéticos , agentes antimigrañosos , alucinógenos y entactógenos . [4]
Los receptores de serotonina se encuentran en casi todos los animales e incluso se sabe que regulan la longevidad y el envejecimiento del comportamiento en el nematodo primitivo , Caenorhabditis elegans . [5] [6]
Clasificación
Los receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores de 5-HT o receptores de serotonina se encuentran en los sistemas nerviosos central y periférico . [1] [2] Se pueden dividir en 7 familias de receptores acoplados a proteínas G a excepción de la 5-HT 3 receptor , un canal iónico activado por ligando , que activa un intracelular segundo mensajero en cascada para producir una respuesta excitadoras o inhibidoras. En 2014, se aisló un nuevo receptor 5-HT de la pequeña mariposa blanca, Pieris rapae , y se denominó pr5-HT 8 . No ocurre en mamíferos y comparte una similitud relativamente baja con las clases conocidas de receptores 5-HT. [7]
Familias
Familia | Tipo | Mecanismo | Potencial |
5-HT 1 | G i / G o -proteína acoplada. | Disminución de los niveles celulares de AMPc . | Inhibitorio |
5-HT 2 | G q / G 11 -proteína acoplada. | Incremento de los niveles celulares de IP 3 y DAG . | Excitante |
5-HT 3 | Canal catiónico de Na + y K + regulado por ligando . | Membrana plasmática despolarizante . | Excitante |
5-HT 4 | G s -proteína acoplada. | Aumento de los niveles celulares de AMPc . | Excitante |
5-HT 5 | G i / G o -proteína acoplada. [8] | Disminución de los niveles celulares de AMPc . | Inhibitorio |
5-HT 6 | G s -proteína acoplada. | Aumento de los niveles celulares de AMPc . | Excitante |
5-HT 7 | G s -proteína acoplada. | Aumento de los niveles celulares de AMPc . | Excitante |
Subtipos
Las 7 clases generales de receptores de serotonina incluyen un total de 14 receptores de serotonina conocidos. [9] Los tipos específicos se han caracterizado de la siguiente manera: [10] [11] [12]
Descripción general de los receptores de serotonina | ||||||||||||
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Receptor | Primera clonación | Gen (s) | Distribución | Función | Agonistas | Antagonistas | Usos de fármacos que actúan sobre este receptor | |||||
Vasos sanguineos | SNC | Tracto gastrointestinal | Plaquetas | PNS | Músculo liso | |||||||
5-HT 1A | 1987 |
| sí | sí | No | No | No | No |
| Selectivo (para 5-HT 1A sobre otros receptores 5-HT)
No selectivo
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5-HT 1B | 1992 |
| sí | sí | No | No | No | No |
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5-HT 1D | 1991 |
| sí | sí | No | No | No | No |
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5-HT 1E | 1992 |
| sí | sí | No | No | No | No |
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| ||
5-HT 1F | 1993 |
| No | sí | No | No | No | No |
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| |
5-HT 2A | 1988 |
| sí | sí | sí | sí | sí | sí |
|
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5-HT 2B | 1992 |
| sí | sí | sí | sí | sí | sí |
|
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5-HT 2C | 1988 |
| sí | sí | sí | sí | sí | sí |
|
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5-HT 3 | 1993 |
| No | sí | sí | No | sí | No |
|
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5-HT 4 | 1995 |
| No | sí | sí | No | sí | No |
|
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5-HT 5A | 1994 |
| No | sí | No | No | No | No |
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5-HT 5B | 1993 |
| No | No | No | No | No | No | Funciones en roedores, |
| ||
5-HT 6 | 1993 |
| No | sí | No | No | No | No |
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5-HT 7 | 1993 |
| sí | sí | sí | No | No | No |
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Tenga en cuenta que no hay receptor 5-HT 1C ya que, después de que el receptor se clonó y se caracterizó adicionalmente, se encontró que tenía más en común con la familia de receptores 5-HT 2 y fue redesignado como receptor 5-HT 2C . [98]
Los agonistas muy no selectivos de los subtipos de receptores 5-HT incluyen la ergotamina (un antimigraña ), que activa los receptores 5-HT1A, 5-HT1D, 5-HT1B, D2 y norepinefrina . [36] El LSD (un psicodélico ) es un agonista de 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT5A, 5-HT5, 5-HT6. [36]
Patrones de expresión
Los genes que codifican los receptores de serotonina se expresan en el cerebro de los mamíferos. Los genes que codifican diferentes tipos de receptores siguen diferentes curvas de desarrollo. Específicamente, hay un aumento en el desarrollo de la expresión de HTR5A en varias subregiones de la corteza humana, en paralelo con una expresión disminuida de HTR1A desde el período embrionario al posnatal. [99]
5-HT 1- like
Un número de receptores se clasificaron como "5-HT 1 -como" - por 1998 que estaba siendo argumentó que, dado que estos receptores eran "una población heterogénea de 5-HT1B, 5-HT1D y 5-HT7" receptores de la clasificación era redundante . [100]
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De manera similar, se sabe poco sobre cuál de los 14 receptores conocidos de serotonina deben activarse para lograr una respuesta antidepresiva.
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