Un agente liberador de serotonina ( SRA ) es un tipo de fármaco que induce la liberación de serotonina en la hendidura sináptica neuronal . Un agente liberador de serotonina selectivo ( SSRA ) es un SRA con una eficacia menos significativa o nula en la producción de eflujo de neurotransmisores en otros tipos de neuronas monoamínicas . [1]
Los SSRA se han utilizado clínicamente como supresores del apetito y también se han propuesto como nuevos antidepresivos y ansiolíticos con el potencial de un inicio de acción más rápido y una eficacia superior en relación con los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). [2]
Un tipo de fármaco estrechamente relacionado es el inhibidor de la recaptación de serotonina (SRI).
Ejemplos y uso de SRA
Las anfetaminas como MDMA , MDEA , MDA y MBDB , entre otros parientes (ver MDxx ), son drogas recreativas denominadas entactógenos . Actúan como agentes liberadores de serotonina-noradrenalina-dopamina (SNDRA) y también agonizan los receptores de serotonina como los de la subfamilia 5-HT 2 . La fenfluramina , clorfentermina , y aminorex , que también son las anfetaminas y parientes, se utilizaron anteriormente como supresores del apetito , pero se interrumpieron debido a las preocupaciones de valvulopatía cardiaca . Este efecto secundario se ha atribuido a su acción adicional de potente agonismo de la 5-HT 2B receptor . Se ha informado que el fármaco de diseño 4-metilaminorex , que es un agonista de SNDRA y 5-HT 2B , también causa este efecto.
Muchas triptaminas , como DMT , DET , DPT , DiPT , psilocina y bufotenina , son SRA y también agonistas no selectivos de los receptores de serotonina . [3] Estos fármacos son psicodélicos serotoninérgicos , lo que es consecuencia de su capacidad para activar el receptor 5-HT 2A . αET y αMT , también triptaminas, son SNDRA y agonistas no selectivos del receptor de serotonina que originalmente se pensó que eran inhibidores de la monoaminooxidasa y que antes se usaban como antidepresivos . [3] Desde entonces han sido descontinuados y ahora se encuentran únicamente como drogas recreativas.
La indeloxazina es un inhibidor de la recaptación de SRA y norepinefrina que se usaba anteriormente como antidepresivo, nootrópico y neuroprotector .
Lista de SSRA
Drogas farmaceuticas
- Clorfentermina (Apsedon, Desopimon, Lucofen)
- Cloforex (Oberex) ( profármaco de clorfentermina )
- Dexfenfluramina (Redux) ( enantiómero de fenfluramina)
- Etolorex ( profármaco de clorfentermina , nunca comercializada)
- Fenfluramina (Pondimin, Fen-Phen)
- Flucetorex (relacionado con clorfentermina , nunca comercializada)
- Indeloxazine (Elen, Noin) (no selectivo; descontinuado)
- Levofenfluramina ( enantiómero de fenfluramina)
- Carbamazepina (Equetro, Epitol y muchas otras variaciones)
Productos químicos de investigación
- Amiflamina (FLA-336)
- Viqualine (PK-5078)
- 2-Metil-3,4-metilendioxianfetamina (2-Metil-MDA)
- 3-metoxi-4-metilanfetamina (MMA)
- 3-Metil-4,5-metilendioxianfetamina (5-Metil-MDA)
- 3,4-Ethylenedioxy- N -methylamphetamine (EDMA)
- 4-metoxianfetamina (PMA)
- 4-metoxi- N -ethylamphetamine (PMEA)
- 4-metoxi- N -metilanfetamina (PMMA)
- 4-metiltioanfetamina (4-MTA)
- 5- (2-aminopropil) -2,3-dihidrobenzofurano (5-APDB)
- 5-indanil-2-aminopropano (IAP)
- 5-metoxi-6-metilaminoindano (MMAI)
- 5-trifluorometil-2-aminoindano (TAI)
- 5,6-metilendioxi-2-aminoindano (MDAI)
- 5,6-Metilendioxi- N -metil-2-aminoindano (MDMAI)
- 6-cloro-2-aminotetralina (6-CAT)
- 6-tetralinil-2-aminopropano (TAP)
- 6,7-metilendioxi-2-aminotetralina (MDAT)
- 6,7-Metilendioxi-N-metil-2-aminotetralina (MDMAT)
- N -etil-5-trifluorometil-2-aminoindano (ETAI)
Ver también
- Agente liberador de monoaminas
Referencias
- ^ Marona-Lewicka D, Nichols DE (junio de 1994). "Efectos de comportamiento del agente liberador de serotonina altamente selectivo 5-metoxi-6-metil-2-aminoindan". Revista europea de farmacología . 258 (1–2): 1–13. CiteSeerX 10.1.1.688.1895 . doi : 10.1016 / 0014-2999 (94) 90051-5 . PMID 7925587 .
- ^ Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (julio de 1999). "Efectos de los agentes liberadores de 5-HT en el hipocampo extracelular 5-HT de ratas. Implicaciones para el desarrollo de nuevos antidepresivos con un inicio de acción corto". Neurofarmacología . 38 (7): 1055–61. doi : 10.1016 / S0028-3908 (99) 00023-4 . PMID 10428424 .
- ^ a b Blough BE, Landavazo A, Decker AM, Partilla JS, Baumann MH, Rothman RB (octubre de 2014). "Interacción de triptaminas psicoactivas con transportadores de aminas biogénicas y subtipos de receptores de serotonina" . Psicofarmacología . 231 (21): 4135–44. doi : 10.1007 / s00213-014-3557-7 . PMC 4194234 . PMID 24800892 .
Otras lecturas
- Nichols DE, Marona-Lewicka D, Huang X, Johnson MP (1993). "Nuevos agentes serotoninérgicos". Diseño y descubrimiento de fármacos . 9 (3–4): 299–312. PMID 8400010 .
- Marona-Lewicka D, Nichols DE (diciembre de 1997). "El efecto de los agentes liberadores de serotonina selectiva en el modelo de depresión crónica de estrés leve en ratas". Stress (Amsterdam, Holanda) . 2 (2): 91–100. doi : 10.3109 / 10253899709014740 . PMID 9787258 .
- Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (julio de 1999). "Efectos de los agentes liberadores de 5-HT en el hipocampo extracelular 5-HT de ratas. Implicaciones para el desarrollo de nuevos antidepresivos con un inicio de acción corto". Neurofarmacología . 38 (7): 1055–61. doi : 10.1016 / S0028-3908 (99) 00023-4 . PMID 10428424 .
- Rothman RB, Baumann MH (abril de 2002). "Agentes liberadores de serotonina. Efectos neuroquímicos, terapéuticos y adversos" . Farmacología Bioquímica y Comportamiento . 71 (4): 825–36. doi : 10.1016 / S0091-3057 (01) 00669-4 . PMID 11888573 .
enlaces externos
Medios relacionados con agentes liberadores de serotonina en Wikimedia Commons