Tropisetron

Tropisetron

Datos clinicos
Nombres comerciales	Navoban
Otros nombres	ICS 205-930
AHFS / Drugs.com	Nombres internacionales de medicamentos
Categoría de embarazo	AU : B3
Vías de administración	Oral, IV
Código ATC	A04AA03 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (solo con receta) Reino Unido : POM (solo con receta) EE.UU . : No disponible ni aprobado
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	~ 60–80%
Enlace proteico	71%
Metabolismo	Hepático ( CYP3A4 , CYP1A2 , CYP2D6 )
Vida media de eliminación	6 a 8 horas
Excreción	Renal , Fecal
Identificadores
Nombre IUPAC (1 R , 5 S ) -8-metil-8-azabiciclo [3.2.1] octan-3-il 1 metil -indol-3-carboxilato
Número CAS	89565-68-4 norte
PubChem CID	72165
IUPHAR / BPS	260
ChemSpider	16736476 Y
UNII	6I819NIK1W
KEGG	D02130 Y
CHEBI	CHEBI: 32269 norte
CHEMBL	ChEMBL496980 norte
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID2044137
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 17 H 20 N 2 O 2
Masa molar	284,359  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas CN4 [C @@ H] 1CC [C @ H] 4C [C @ H] (C1) OC (= O) c3c [nH] c2ccccc23
InChI EnChI = 1S / C17H20N2O2 / c1-19-11-6-7-12 (19) 9-13 (8-11) 21-17 (20) 15-10-18-16-5-3-2-4- 14 (15) 16 / h2-5,10-13,18H, 6-9H2,1H3 / t11-, 12 +, 13 + Y Clave: ZNRGQMMCGHDTEI-ITGUQSILSA-N Y
norteY (¿qué es esto?) (verificar)

El tropisetrón es un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 3 utilizado principalmente como antiemético para tratar las náuseas y los vómitos tras la quimioterapia , aunque se ha utilizado experimentalmente como analgésico en casos de fibromialgia . ^[1]

Fue patentado en 1982 y aprobado para uso médico en 1992. ^[2] Novartis lo comercializa en Europa, Australia, Nueva Zelanda, Japón, Corea del Sur y Filipinas como Navoban , pero no está disponible en los EE. UU. También está disponible de Novell Pharmaceutical Laboratories y comercializado en varios países asiáticos como Setrovel .

Farmacología

Tropisetron actúa tanto como un selectivo 5-HT 3 receptor antagonista y α 7 receptor nicotínico agonista . ^{[3] [4]}

Efectos adversos

Tropisetron es un fármaco bien tolerado con pocos efectos secundarios. Dolor de cabeza , estreñimiento y mareos son los efectos secundarios más comúnmente reportados asociados con su uso. También se han asociado con su uso hipotensión , elevación transitoria de las enzimas hepáticas, síndromes de hipersensibilidad inmunitaria y efectos secundarios extrapiramidales en al menos una ocasión. No se han reportado interacciones medicamentosas significativas con el uso de este medicamento. Es degradado por el sistema del citocromo P450 hepático y tiene poco efecto sobre el metabolismo de otros fármacos degradados por este sistema.

Otros usos

Como colorante biológico y como tripanocida ^{[ cita requerida ]}

Ver también

• Antagonista del receptor 5-HT 3 : descubrimiento y desarrollo de fármacos
• Zatosetron
• Ricasetron
• Bemesetron
• Tropanserina
• Granisetron

Referencias

1. Müller W, Stratz T (2004). "Tratamiento local de tendinopatías y síndromes de dolor miofascial con el antagonista del receptor 5-HT3 tropisetrón" . Revista escandinava de reumatología. Suplemento . 119 (119): 44–8. doi : 10.1080 / 03009740410007032 . PMID  15515413 . S2CID  24916914 .
2. Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 448. ISBN 9783527607495.
3. Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, et al. (Febrero de 2001). "El tropisetrón antagonista de 5-HT3 (ICS 205-930) es un agonista parcial del receptor nicotínico alfa7 potente y selectivo". Cartas de Química Bioorgánica y Medicinal . 11 (3): 319-21. doi : 10.1016 / S0960-894X (00) 00670-3 . PMID 11212100 . 
4. Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (mayo de 2009). "Tropisetron atenúa la aversión al lugar inducida por naloxona en ratas tratadas con morfina de dosis única: papel de los receptores nicotínicos alfa7". Revista europea de farmacología . 609 (1–3): 74–7. doi : 10.1016 / j.ejphar.2008.12.051 . PMID 19374878 . 

Enlaces externos

• Sitio oficial
• Hoja de datos de Navoban