El dextrometorfano , a menudo denominado DXM , es un medicamento que se usa con mayor frecuencia como antitusígeno en medicamentos de venta libre para el resfriado y la tos . Se vende en forma de jarabe , tabletas, aerosoles y pastillas .
Está en la clase de morfinano de medicamentos con propiedades disociativas y estimulantes (en dosis más bajas). El dextrometorfano no tiene una afinidad significativa por la actividad del receptor opioide mu típica de los compuestos de morfinano y ejerce sus efectos terapéuticos a través de varios otros receptores. [3] En su forma pura, el dextrometorfano se presenta como un polvo blanco. [4]
El dextrometorfano también se usa recreativamente . Cuando se exceden las dosis aprobadas, el dextrometorfano actúa como un alucinógeno disociativo . Tiene múltiples mecanismos de acción , incluidas acciones como inhibidor no selectivo de la recaptación de serotonina [5] y agonista del receptor sigma-1 . [6] [7] El dextrometorfano y su metabolito principal , el dextrorfano , también bloquean el receptor NMDA en dosis altas, lo que produce efectos similares a otros anestésicos disociativos como la ketamina , el óxido nitroso y la fenciclidina .. Fue patentado en 1949 y aprobado para uso médico en 1953. [8]
El uso principal del dextrometorfano es como supresor de la tos , para el alivio temporal de la tos causada por una irritación menor de la garganta y los bronquios (como la que comúnmente acompaña a la gripe y el resfriado común ), así como la que resulta de las partículas irritantes inhaladas. [9]
En 2010, la FDA aprobó el fármaco combinado dextrometorfano/quinidina para el tratamiento del efecto pseudobulbar (risa/llanto incontrolable). El dextrometorfano es el agente terapéutico real en la combinación; la quinidina simplemente sirve para inhibir la degradación enzimática del dextrometorfano y, por lo tanto, aumenta sus concentraciones circulantes a través de la inhibición de CYP2D6 . [10]
En 2013, un ensayo clínico aleatorizado encontró que el dextrometorfano puede reducir la incomodidad general y la duración de los síntomas de abstinencia asociados con el trastorno por consumo de opioides . Cuando se combinó con clonidina , el dextrometorfano redujo el tiempo total necesario para que los síntomas de abstinencia alcanzaran su punto máximo a las 24 horas y redujo la gravedad de los síntomas en comparación con la clonidina sola. [11]