Los antiandrógenos , también conocidos como antagonistas de andrógenos o bloqueadores de testosterona , son una clase de medicamentos que evitan que los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT) medien sus efectos biológicos en el cuerpo. Actúan bloqueando el receptor de andrógenos (AR) y/o inhibiendo o suprimiendo la producción de andrógenos . [1] [2] Se pueden considerar como los opuestos funcionales de los agonistas de AR , por ejemplo, los andrógenos y los esteroides anabólicos .(AAS) como testosterona, DHT y nandrolona y moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARM) como enobosarm . Los antiandrógenos son uno de los tres tipos de antagonistas de las hormonas sexuales , los otros son los antiestrógenos y los antiprogestágenos . [3]
Los antiandrógenos se usan para tratar una variedad de afecciones dependientes de andrógenos . [4] En los hombres, los antiandrógenos se usan en el tratamiento del cáncer de próstata , agrandamiento de la próstata , pérdida de cabello del cuero cabelludo , deseo sexual demasiado alto , impulsos sexuales inusuales y problemáticos y pubertad temprana . [4] [5] En las mujeres, los antiandrógenos se usan para tratar el acné , la seborrea , el crecimiento excesivo de vello , la caída del cabello en el cuero cabelludo y los niveles altos de andrógenos , como los que ocurren en el síndrome de ovario poliquístico (SOP).[4] Los antiandrógenos también se usan como un componente de la terapia hormonal feminizante para mujeres transgénero y como bloqueadores de la pubertad en niñas transgénero . [4]
Los efectos secundarios de los antiandrógenos dependen del tipo de antiandrógeno y del antiandrógeno específico en cuestión. En cualquier caso, los efectos secundarios comunes de los antiandrógenos en los hombres incluyen sensibilidad en los senos , agrandamiento de los senos , feminización , sofocos , disfunción sexual , infertilidad y osteoporosis . En las mujeres, los antiandrógenos se toleran mucho mejor , y los antiandrógenos que funcionan solo bloqueando directamente los andrógenos se asocian con efectos secundarios mínimos. Sin embargo, debido a que los estrógenos están hechos de andrógenos en el cuerpo, los antiandrógenos que suprimen la producción de andrógenos pueden causarniveles bajos de estrógeno y síntomas asociados como sofocos, irregularidades menstruales y osteoporosis en mujeres premenopáusicas .
Hay algunos tipos principales diferentes de antiandrógenos. [6] Estos incluyen antagonistas de AR , inhibidores de la síntesis de andrógenos y antigonadotropinas . [6] Los antagonistas de AR funcionan al bloquear directamente los efectos de los andrógenos, mientras que los inhibidores de la síntesis de andrógenos y las antigonadotropinas funcionan al reducir los niveles de andrógenos. [6] Los antagonistas de AR se pueden dividir en antiandrógenos esteroideos y antiandrógenos no esteroideos ; los inhibidores de la síntesis de andrógenos se pueden dividir principalmente en inhibidores de CYP17A1 e inhibidores de 5α-reductasa ; y las antigonadotropinas se pueden dividir enmoduladores de la hormona liberadora de gonadotropina (moduladores de GnRH), progestágenos y estrógenos . [6] [7] [8]
Los antiandrógenos se utilizan en el tratamiento de una variedad de condiciones dependientes de andrógenos tanto en hombres como en mujeres. [4] [9] Se utilizan para tratar a hombres con cáncer de próstata , hiperplasia prostática benigna , patrón de pérdida de cabello , hipersexualidad , parafilias y priapismo , así como a niños con pubertad precoz . [9] [10] [11] En mujeres y niñas, los antiandrógenos se usan para tratar el acné , la seborrea , la hidradenitis supurativa , el hirsutismo yhiperandrogenismo . [9] [12] [13] Los antiandrógenos también se usan en mujeres transgénero como un componente de la terapia hormonal de feminización y como bloqueadores de la pubertad en niñas transgénero . [14] [15]