Un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina ( agonista de GnRH ) es un tipo de medicamento que afecta las gonadotropinas y las hormonas sexuales . [1] Se usan para una variedad de indicaciones, incluida la medicina de fertilidad y para reducir los niveles de hormonas sexuales en el tratamiento de cánceres sensibles a las hormonas , como el cáncer de próstata y el cáncer de mama , ciertos trastornos ginecológicos como períodos abundantes y endometriosis , niveles altos de testosterona en mujeres, pubertad temprana en niños, como parte deterapia hormonal transgénero y para retrasar la pubertad en jóvenes transgénero, entre otros usos. Los agonistas de la GnRH se administran mediante inyecciones en la grasa , como implantes colocados en la grasa y como aerosoles nasales .
Los efectos secundarios de los agonistas de GnRH están relacionados con la deficiencia de hormonas sexuales e incluyen síntomas de niveles bajos de testosterona y niveles bajos de estrógeno , como sofocos , disfunción sexual , atrofia vaginal , atrofia del pene , osteoporosis , infertilidad y disminución de las características físicas específicas del sexo . Son agonistas del receptor de GnRH y actúan aumentando o disminuyendo la liberación de gonadotropinas y la producciónde hormonas sexuales por las gónadas . Cuando se utilizan para suprimir la liberación de gonadotropinas, los agonistas de GnRH pueden reducir los niveles de hormonas sexuales en un 95 % en ambos sexos. [2] [3] [4] [5]
GnRH se descubrió en 1971 y los análogos de GnRH se introdujeron para uso médico en la década de 1980. [6] [7] Sus nombres comunes generalmente terminan en -relin . Los análogos de GnRH más conocidos y utilizados son la leuprorelina (nombre comercial Lupron) y la triptorelina (nombre comercial Decapeptyl). Los análogos de GnRH están disponibles como medicamentos genéricos . A pesar de esto, siguen siendo muy caros.
Las mujeres en edad reproductiva que se someten a quimioterapia citotóxica han sido tratadas previamente con agonistas de GnRH para reducir el riesgo de pérdida de ovocitos durante dicha terapia y preservar la función ovárica. Se necesitan más estudios para demostrar que este enfoque es útil.
Los agonistas de GnRH que se han comercializado y están disponibles para uso médico incluyen buserelina , gonadorelina , goserelina , histrelina , leuprorelina , nafarelina y triptorelina . Los agonistas de GnRH que se usan principalmente o exclusivamente en medicina veterinaria incluyen deslorelina y fertirelina . Los agonistas de la GnRH se pueden administrar mediante inyección , implante o por vía intranasal como un aerosol nasal. Se han formulado inyectables para uso diario, mensual y trimestral, y hay implantes disponibles que pueden durar de un mes a un año. Con la excepción de la gonadorelina, que se usa como progonadotropina , todos los agonistas de GnRH aprobados se usan como antigonadotropinas .
Los agonistas de GnRH desensibilizantes utilizados clínicamente están disponibles en las siguientes formulaciones farmacéuticas : [10] [11] [12] [13]