La dopamina , que se vende bajo la marca Intropin entre otros, es un medicamento que se usa con mayor frecuencia en el tratamiento de la presión arterial muy baja , una frecuencia cardíaca lenta que está causando síntomas y, si la epinefrina no está disponible, un paro cardíaco . [3] En los recién nacidos , sigue siendo el tratamiento preferido para la presión arterial muy baja . [4] En los niños, generalmente se prefiere la epinefrina o norepinefrina, mientras que en los adultos generalmente se prefiere la norepinefrina para la presión arterial muy baja. [5] [6] Se dapor vía intravenosa o intraósea como una infusión continua. [3] Los efectos suelen comenzar en cinco minutos. [3] A continuación, se aumentan las dosis para que surtan efecto. [3]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Intropin, Dopastat, Revimine, otros |
Otros nombres | 2- (3,4-dihidroxifenil) etilamina; 3,4-dihidroxifenetilamina; 3-hidroxitiramina; DA; Intropin; Revivan; Oxitiramina; Factor inhibidor de prolactina; Hormona inhibidora de prolactina |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Inyección intravenosa |
Código ATC | |
Datos fisiológicos | |
Tejidos de origen | Sustancia negra ; área tegmental ventral ; muchos otros |
Tejidos diana | Todo el sistema |
Receptores | D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 , TAAR1 [2] |
Agonistas | Directa: apomorfina , bromocriptina Indirecta : cocaína , anfetamina |
Antagonistas | Neurolépticos , metoclopramida , domperidona |
Metabolismo | MAO , COMT , [2] ALDH , DBH , MAO-A , MAO-B , COMT |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Metabolismo | MAO , COMT , [2] ALDH , DBH , MAO-A , MAO-B , COMT |
Excreción | Riñón |
Identificadores | |
Nombre IUPAC
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Número CAS |
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PubChem CID |
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IUPHAR / BPS |
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DrugBank |
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ChemSpider |
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UNII |
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KEGG |
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CHEBI |
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CHEMBL |
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Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 8 H 11 N O 2 |
Masa molar | 153,181 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Densidad | 1,26 g / cm 3 |
Punto de fusion | 128 ° C (262 ° F) |
Punto de ebullición | se descompone |
Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen empeoramiento de la función renal , latidos cardíacos irregulares , dolor de pecho , vómitos , dolor de cabeza o ansiedad . [3] Si entra en el tejido blando alrededor de la vena , puede ocurrir la muerte del tejido local . [3] Se puede administrar el medicamento fentolamina para tratar de disminuir este riesgo. [3] No está claro si la dopamina es segura de usar durante el embarazo o la lactancia . [3] En dosis bajas, la dopamina activa principalmente los receptores de dopamina y los receptores adrenérgicos β1, mientras que en dosis altas actúa a través de los receptores adrenérgicos α . [3]
La dopamina fue sintetizada por primera vez en un laboratorio en 1910 por George Barger y James Ewens en Inglaterra. [7] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] En fisiología humana, la dopamina es un neurotransmisor además de una hormona . [9]
Usos médicos
Presión arterial baja
En los recién nacidos sigue siendo el tratamiento preferido para la presión arterial muy baja. [4] En los niños, generalmente se prefiere la epinefrina o norepinefrina, mientras que en los adultos generalmente se prefiere la norepinefrina para la presión arterial muy baja. [5] [6]
En aquellos con volumen sanguíneo bajo , esto debe corregirse con líquidos intravenosos antes de considerar la dopamina. [3]
Función del riñón
La dopamina en dosis bajas se ha utilizado habitualmente para el tratamiento y la prevención de la lesión renal aguda . Sin embargo, desde 1999, varias revisiones han llegado a la conclusión de que las dosis a niveles tan bajos no son eficaces y, en ocasiones, pueden ser perjudiciales. [10] [11]
Administración
Dado que la vida media de la dopamina en plasma es corta (aproximadamente un minuto en adultos, dos minutos en bebés recién nacidos y hasta cinco minutos en bebés prematuros) generalmente se administra como un goteo intravenoso continuo en lugar de una sola inyección. [12]
Otro
Una forma fluorada de L-DOPA conocida como fluorodopa está disponible para su uso en tomografía por emisión de positrones para evaluar la función de la vía nigroestriatal . [13]
Contraindicaciones
Por lo general, no se debe administrar dopamina a personas que tienen un feocromocitoma o una frecuencia cardíaca muy rápida no corregida . [3]
Efectos secundarios
El LD 50 , o la dosis que se espera que ser letal en el 50% de la población, se ha encontrado que es: 59 mg / kg (ratón; administrada por vía intravenosa ); 950 mg / kg (ratón; administrado por vía intraperitoneal ); 163 mg / kg (rata; administrado por vía intraperitoneal); 79 mg / kg (perro; administrado por vía intravenosa). [14]
Extravasación
Si se produce una extravasación, puede producirse la muerte del tejido local . [3] El medicamento fentolamina se puede inyectar en el sitio para tratar de disminuir el riesgo de muerte del tejido. [3]
Mecanismo de acción
Sus efectos, dependiendo de la dosis, incluyen un aumento de la excreción de sodio por los riñones, un aumento de la producción de orina, un aumento de la frecuencia cardíaca y un aumento de la presión arterial . [12] En dosis bajas, actúa a través del sistema nervioso simpático para aumentar la fuerza de contracción del músculo cardíaco y la frecuencia cardíaca, aumentando así el gasto cardíaco y la presión arterial. [15] Las dosis más altas también causan vasoconstricción que aumenta aún más la presión arterial. [15] [16]
Si bien algunos efectos resultan de la estimulación de los receptores de dopamina, los efectos cardiovasculares prominentes son el resultado de la acción de la dopamina en los receptores adrenérgicos α 1 , β 1 y β 2 . [17] [18]
Referencias
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Según Hornykiewicz, la dopamina 6 fue sintetizada por primera vez por George Barger y James Ewens en 1910 en los laboratorios Wellcome en Londres, Inglaterra.
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La dopamina se une a los receptores adrenérgicos alfa-1 y beta-1. Mediada a través de los receptores adrenérgicos beta-1 del miocardio, la dopamina aumenta la frecuencia y la fuerza cardíacas, aumentando así el gasto cardíaco. La estimulación del receptor adrenérgico alfa-1 en el músculo liso vascular conduce a la vasoconstricción y da como resultado un aumento de la resistencia vascular sistémica.
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La dopamina se une a los receptores beta-1, beta-2, alfa-1 y dopaminérgicos.