Un convulsivo es un fármaco que induce convulsiones y / o ataques epilépticos , lo opuesto a un anticonvulsivo . Estos fármacos generalmente actúan como estimulantes a dosis bajas, pero no se utilizan para este fin debido al riesgo de convulsiones y la consiguiente excitotoxicidad . La mayoría de convulsants son antagonistas (o agonistas inversos ), ya sea en el GABA A o glicina receptores , o ionotrópicos del receptor de glutamato agonistas . Muchos otros medicamentos pueden causar convulsiones como efecto secundario en dosis altas (p. Ej., Bupropión, tramadol , petidina , dextropropoxifeno , clomipramina ), pero solo los fármacos cuya acción principal es provocar convulsiones se conocen como convulsivos. Los agentes nerviosos como el sarín , que se desarrollaron como armas químicas , producen convulsiones como una parte importante de su toxidrome , pero también producen una serie de otros efectos en el cuerpo y generalmente se clasifican por separado. [1] [2] [3] [4]
Usos
Algunos convulsivos como el pentetrazol y el flurotilo se utilizaban anteriormente en la terapia de choque en la medicina psiquiátrica, como alternativa a la terapia electroconvulsiva . Otros, como la estricnina y la tetrametilendisulfotetramina, se utilizan como venenos para exterminar plagas. Bemegride y flumazenil se utilizan para tratar las sobredosis de fármacos (de barbitúricos y benzodiazepinas respectivamente), pero pueden provocar convulsiones si la dosis es demasiado alta. Los convulsivos también se utilizan ampliamente en la investigación científica, por ejemplo, en la prueba de nuevos fármacos anticonvulsivos. Se inducen convulsiones en animales cautivos, luego se administran altas dosis de fármacos anticonvulsivos. [5] [6] [7]
Ejemplos de
- Antagonistas del receptor GABA A , agonistas inversos o moduladores alostéricos negativos
- Bemegride
- Bicuculline
- Cicutoxina
- Ciclotiazida
- DMCM
- FG-7142
- Fipronil
- Flumazenil
- Flurotilo
- Gabazina
- IPTBO
- Laudanosina
- Enantotoxina
- Pentilenetetrazol
- Fenilsilatrano
- Picrotoxina
- Sarmazenil
- Securinina
- Sinomenine
- TBPO
- TBPS
- Tetrametilendisulfotetramina
- Tujona
- Inhibidores de la síntesis de GABA
- Ácido 3-mercaptopropiónico
- Alilglicina
- Antagonistas del receptor de glicina
- Bicuculline
- Brucina
- Colubrina
- Diaboline
- Gelsemina
- Hienandrina
- Laudanosina
- Oripavine
- RU-5135 (también antagonista de GABA)
- Sinomenine
- Estricnina
- Tebaína
- Tutin
- Agonistas ionotrópicos del receptor de glutamato
- AMPA
- Ácido domoico
- Ácido kaínico
- NMDA
- Ácido quinolínico
- Ácido quiscualico
- Tetrazolilglicina
- Agonistas del receptor de acetilcolina
- Anatoxina-a
- Pilocarpina
Referencias
- ^ Mares P, Folbergrová J, Kubová H. "Aminoácidos excitadores y ataques epilépticos en cerebro inmaduro". Investigación fisiológica . 53 Supl. 1: S115-24. PMID 15119942 .
- ^ Calabrese EJ. "Modulación del umbral de ataque epiléptico: implicaciones de las respuestas de dosis bifásicas". Revisiones críticas en toxicología . 38 (6): 543–56. doi : 10.1080 / 10408440802014261 . PMID 18615309 .
- ^ Johnston GA (mayo de 2013). "Ventajas de un antagonista: bicuculline y otros antagonistas de GABA" . Revista británica de farmacología . 169 (2): 328–36. doi : 10.1111 / bph.12127 . PMC 3651659 . PMID 23425285 .
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- ^ Löscher W (junio de 2002). "Modelos animales de epilepsia para el desarrollo de fármacos antiepilépticos y modificadores de la enfermedad. Una comparación de la farmacología de modelos kindling y post-status epilepticus de epilepsia del lóbulo temporal". Investigación sobre la epilepsia . 50 (1–2): 105–23. doi : 10.1016 / s0920-1211 (02) 00073-6 . PMID 12151122 .
- ^ Löscher W (mayo de 2009). "Evaluación preclínica de la actividad del fármaco proconvulsivo y su relevancia para predecir eventos adversos en humanos". Revista europea de farmacología . 610 (1–3): 1–11. doi : 10.1016 / j.ejphar.2009.03.025 . PMID 19292981 .
- ^ Rubio C, Rubio-Osornio M, Retana-Márquez S, Verónica Custodio ML, Paz C (diciembre de 2010). "Modelos experimentales in vivo de epilepsia". Agentes del sistema nervioso central en química medicinal . 10 (4): 298-309. doi : 10.2174 / 187152410793429746 . PMID 20868357 .